ABCG5 アクチベーター

一般的なABCG5活性化剤には、GW 3965塩酸塩 CAS 405911-17-3、コール酸 CAS 81-25-4、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、T 0901317 CAS 293754-55-9、ゲラニルゲラニオール CAS 24034-79-4などがあるが、これらに限定されるものではない trans CAS 302-79-4、T 0901317 CAS 293754-55-9、ゲラニルゲラニオール CAS 24034-73-9などがある。

ABCG5活性化因子は、脂質とコレステロールの代謝に複雑に関係する多様な分子群である。ABCG5に対するそれらの根本的な影響は、直接的であれ間接的であれ、主にステロールのホメオスタシスの制御にかかっている。GW3965やT0901317のような肝臓X受容体（LXR）のアゴニストは、この領域で決定的な役割を果たしている。核内受容体であるLXRは、活性化されると、ABCG5を含むコレステロール排出に関連する遺伝子のアップレギュレーションを促進する転写反応を引き起こす。コレステロールバランスを確保するための協調作用の一環として、コール酸やウルソデオキシコール酸のような胆汁酸がシグナル伝達分子として働く。胆汁酸の存在と代謝は、特にファルネソイドX受容体（FXR）の関与によって、ABCG5の発現調節につながる細胞応答を形成することができる。

さらに、デスモステロール、ゲラニルゲラニオール、あるいはフェノフィブラートやロシグリタゾンのような外因性薬剤など、コレステロールや脂質の合成や代謝に直接関与する成分は、脂質の恒常性維持経路と相互作用する。これらの経路は、ABCG5だけをターゲットにしているわけではないが、細胞のステロールバランスを維持するために共同して働くタンパク質やプロセスを幅広く網羅している。特筆すべきは、エイコサペンタエン酸（EPA）のような脂肪酸が、脂質調節のより広い範囲とABCG5の機能との相互作用を強調していることである。