Abcg3 アクチベーター

一般的な Abcg3 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 フェニル酪酸ナトリウム CAS 1716-12-7、スルファサラジン CAS 599-79-1、GW 4064 CAS 2 78779-30-9、T 0901317 CAS 293754-55-9、および Chenodeoxycholic 酸、遊離酸 CAS 474-25-9 などがある。

ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の化学的活性化剤は、様々な細胞内経路に関与し、このタンパク質の活性を調節する。4-フェニルブチレートは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害を介してその効果を発揮し、タンパク質のアセチル化を亢進させ、その結果、タンパク質の安定性と機能に影響を及ぼし、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の活性を上昇させる。同様に、スルファサラジンは、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3を含む特定のトランスポーターの発現を制御する因子NF-kBを阻害することによって作用し、抑制を減少させることによって活性化をもたらす。合成FXRアゴニストであるGW4064は、ファルネソイドX受容体を活性化し、FXRを介した転写経路を介してATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の発現と活性をアップレギュレートする。肝X受容体を標的とするT0901317と内因性FXRリガンドであるチェノデオキシコール酸は、ともに同様の受容体依存性シグナル伝達経路を介してATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の活性化を促進し、脂質代謝と輸送に重要な遺伝子の転写を亢進する。

さらに、プレグネノロン16α-カルボニトリルはプレグナンX受容体を誘導し、その結果、異種物質代謝に関与する遺伝子の発現が増加し、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の活性化につながる。PPARγを活性化するピオグリタゾンと、PPARシグナル伝達経路を活性化するオレアノール酸は、ともにABCトランスポーターをコードする遺伝子の転写を調節し、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の活性化を促進する。PXRの強力な誘導物質であるリファンピシンとデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を介したシグナル伝達により、様々なABCトランスポーターの発現と活性に影響を与え、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の活性化を促進する。さらに、クリシンとクルクミンのような天然化合物は、それぞれPPAR媒介経路とNF-kB経路に関与し、ABCトランスポーターの転写と活性を調節することによって、ATP結合カセットサブファミリーGメンバー3の活性と発現を調節する。