ABCA17 アクチベーター

一般的なABCA17活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17の化学的活性化剤は、様々な細胞経路に関与し、このタンパク質の活性を調節する。一般にPMAとして知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートとその双子化合物であるプロストラチンは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。活性化されると、PKCはATP結合カセッ ト、サブファミリーAメンバー17を直接リン酸化 し、活性の増強につながる。同様に、フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化させ、PKAはATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17をリン酸化することができる。8-ブロモ-cAMPやジブチリル-cAMPのようなcAMPの類似体は、細胞レセプターをバイパスしてPKAを直接活性化し、その結果、ATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17が同様にリン酸化され活性化される。

一方、イオノマイシンとA23187は細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを働かせてATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17をリン酸化する可能性がある。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することによっても細胞質カルシウム濃度を上昇させ、カルシウムを介したシグナル伝達経路を通じてATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17の活性化につながる可能性がある。ホスファターゼ阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、タンパク質の脱リン酸化を阻止し、その結果、ATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17のリン酸化状態が延長され、その活性が維持される可能性がある。最後に、フシコシンは14-3-3タンパク質とその標的タンパク質との安定化を誘導し、その標的タンパク質にはATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17をリン酸化するキナーゼが含まれ、その活性化を促進すると考えられる。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムで、ATP結合カセット、サブファミリーAメンバー17のリン酸化状態に収束し、細胞内での活性を調節する。