A830080D01Rik アクチベーター

一般的なA830080D01Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Bclaf1とThrap3ファミリーメンバー3の化学的活性化剤は、これらのタンパク質の機能的活性を増強する一連のリン酸化事象を開始することができる。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって作用する。PKAの活性化は、Bclaf1とThrap3ファミリーメンバー3のリン酸化につながり、それによってそれらの活性を促進する。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはセリン残基やスレオニン残基をリン酸化し、Bclaf1やThrap3ファミリーメンバー3のようなタンパク質を標的とする可能性があることが知られている。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって機能し、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼもまたこれらのタンパク質をリン酸化し活性化する可能性がある。さらに、塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害し、この阻害は、GSK-3が介在するこれらのタンパク質の阻害を妨げることによって、Bclaf1とThrap3ファミリーメンバー3の活性化につながる可能性がある。

オカダ酸やカリクリンAなどの化合物は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって作用し、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を増加させるが、これにはBclaf1やThrap3ファミリーメンバー3も含まれる。アニソマイシンは、ストレス応答経路を通じてこれらのタンパク質をリン酸化するストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する。MG-132はタンパク質のプロテアソーム分解を阻害し、おそらくBclaf1とThrap3ファミリーメンバー3を活性化するタンパク質の蓄積と安定化をもたらす。さらに、特定のシグナル伝達経路を阻害すると、別の経路でBclaf1とThrap3ファミリーメンバー3が活性化される可能性がある。例えば、SB 203580はp38 MAPKを阻害し、SP600125はJNKを阻害し、U0126はMEK1/2を阻害し、代償的なシグナル伝達機構を介してBclaf1とThrap3ファミリーメンバー3の活性化につながる可能性がある。さらに、LY294002はPI3K/ACT経路を破壊し、代替シグナル伝達経路の関与を通じてBclaf1とThrap3ファミリーメンバー3の活性化をもたらす可能性もある。