A430107O13Rik アクチベーター

一般的なA430107O13Rik活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

カドヘリン様およびPC-エステラーゼドメイン含有1の化学的活性化剤は、その活性化につながる一連の細胞内イベントを組織化することができる。例えば、カルシウムイオノフォアA23187は、細胞内へのカルシウムイオンの侵入を促進する。この重要なステップは、タンパク質の立体構造の変化を引き起こしたり、その機能を増強するカスケードを活性化することによって、タンパク質のホスファターゼ活性を誘発することができる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、この急上昇はカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、カドヘリン様およびPC-エステラーゼドメイン含有1のリン酸化とその後の活性化を促進する可能性がある。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）ポンプを阻害することによって作用し、その結果、細胞質カルシウムが上昇し、この状態はカルシウム依存性キナーゼを刺激してタンパク質を活性化しうる。

カルシウム関連のメカニズムに加え、いくつかの活性化因子はリン酸化経路の調節を通して働く。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）およびテレオシジンやメゼレインのような関連化合物は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、カドヘリン様およびPC-エステラーゼドメイン含有1をリン酸化し、その活性化につながる。フォルスコリンは、細胞内cAMPを増加させ、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、カドヘリン様およびPC-エステラーゼドメイン含有1をリン酸化および活性化の標的とする可能性がある。オカダ酸とカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、細胞内のタンパク質の脱リン酸化を妨げ、リン酸化の偏りを生じさせ、その結果カドヘリン様ドメインとPCエステラーゼドメイン含有1を活性化する。さらに、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このタンパク質の活性化につながる反応を開始する可能性がある。インゲノールはまた、PKCに関与し、カドヘリン様およびPCエステラーゼドメイン含有1のリン酸化と活性化に至る一連の事象を引き起こし、この多機能タンパク質の活性を操作するために利用可能な多様な化学的ツールキットを示している。