9930021D14Rik アクチベーター

一般的な9930021D14Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4が挙げられるが、これらに限定されない。

BRICHOSドメインを含む5の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して、タンパク質の活性に影響を与えることができる。例えばカルシウムイオノフォアA23187は、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、それによって細胞内カルシウムシグナルを増幅する。このカルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼを誘発する上で極めて重要であり、そのキナーゼは今度は、BRICHOSドメインを含む5の機能活性をリン酸化し増強する。同様に、もう一つのカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、BRICHOSドメインを含む5を標的として活性化するカルシウム依存性キナーゼの活性化を導く可能性がある。L型カルシウムチャネルアゴニストとして機能するBAY K8644もまた、細胞内カルシウムの上昇に寄与し、これはBRICHOSドメインを含む5をリン酸化するキナーゼの活性化にとって重要な因子である。

プロテインキナーゼC（PKC）経路は、BRICHOSドメイン含有5が活性化されるもう一つの経路である。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）はPKCを直接活性化し、PKCはBRICHOSドメイン含有5をリン酸化する。受容体を活性化するスフィンゴシン-1-リン酸は、PKCを活性化する下流のシグナル伝達を開始し、再びBRICHOSドメイン含有5のリン酸化と活性化につながる。さらに、フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、cAMPレベルを高め、それは順番にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができる。PKAはその後、BRICHOSドメインを含む5をリン酸化する能力を持ち、その結果活性化される。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、同様のcAMP-PKAシグナル伝達経路に関与し、BRICHOSドメイン含有5の活性化につながる。イソプロテレノールは、β-アドレナリン受容体を刺激することにより、アデニル酸シクラーゼ活性とcAMPレベルを上昇させ、PKA活性化とそれに続くBRICHOSドメイン含有5のリン酸化を助長する。さらに、アニソマイシンは、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、BRICHOSドメイン含有5のリン酸化と活性化を引き起こす。タプシガルギンは異なるメカニズムで作用し、SERCAポンプの阻害を引き起こし、その結果細胞質カルシウムが上昇し、BRICHOSドメインを含む5をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。脂質のセカンドメッセンジャーとして働くホスファチジン酸は、mTORシグナル伝達経路を活性化し、BRICHOSドメイン含有5のリン酸化と活性化を促進する可能性がある。最後に、上皮成長因子（EGF）の受容体への結合は、キナーゼ活性化のカスケードを引き起こし、その結果、BRICHOSドメイン含有5のリン酸化と活性化が起こり、細胞シグナル伝達の広範なネットワークに組み込まれる。