9230110F15Rik阻害剤
一般的な9230110F15Rik阻害剤には、ICI 182,780 CAS 129453-61-8、ゾレドロン酸無水物 CAS 1180 72-93-8、ミトキサントロン CAS 65271-80-9、ビカルタミド CAS 90357-06-5、MDV3100 CAS 915087-33-1などがある。
前立腺および精巣発現5の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性を低下させるために、様々な生化学的メカニズムを通して作用することができる。例えば、フルベストラントは、前立腺および精巣発現5の安定化および機能に必要なエストロゲン受容体に結合する。これらの受容体の分解を促進することによって、フルベストラントは、前立腺および精巣発現5の必要な受容体媒介安定化が起こらないようにし、その活性の低下をもたらす。同様に、ビカルタミド、エンザルタミド、アパルタミド、ダロールタミド、フルタミド、ニルタミドは、すべてアンドロゲン受容体拮抗薬として機能する。これらの化学物質は、前立腺および精巣発現5の発現および機能を制御するアンドロゲン受容体シグナル伝達経路を阻害する。この重要なシグナル伝達を遮断することにより、これらの拮抗薬は前立腺および精巣発現5の活性を効果的に低下させる。
ファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することにより、ゾレドロン酸は、前立腺および精巣発現5が利用するシグナル伝達経路に不可欠な小GTPaseタンパク質の翻訳後プレニル化を阻止する。ミトキサントロンは、DNAをインターカレートし、トポイソメラーゼIIの機能を阻害することで、細胞増殖中のトポイソメラーゼIIの相互作用を阻害し、前立腺および精巣発現5の阻害に寄与する。一方、リュープロレリン、アビラテロン、デガレリックスは、上流のホルモン調節に影響を与える。リュープロレリンとデガレリックスは、それぞれゴナドトロピン放出ホルモンのアゴニストおよびアンタゴニストとして作用することにより、アンドロゲン受容体経路をダウンレギュレートする。アビラテロンは、アンドロゲン生合成に必要なチトクロームP450 17A1を阻害し、前立腺および精巣発現5シグナル伝達経路を間接的にサポートする。これらの多様なメカニズムにより、前立腺および精巣発現5の活性を大幅に低下させることができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
この化学物質はエストロゲン受容体に結合し、その分解を促進する。前立腺および精巣で発現する5は、その安定化と機能にこの受容体を必要とする。エストロゲン受容体の阻害は、受容体媒介安定化の欠如により、前立腺および精巣で発現する5の活性を低下させる。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
メバロン酸経路におけるファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、これは低分子量GTP結合タンパク質の翻訳後プレニル化に不可欠である。これらのタンパク質は、前立腺および精巣で発現する5が関与するシグナル伝達経路に関与しており、その阻害は前立腺および精巣で発現する5の活性を低下させることができる。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
この化学物質はDNAに挿入し、細胞増殖時に前立腺および精巣で発現する5が相互作用する可能性がある酵素であるトポイソメラーゼIIを阻害します。トポイソメラーゼ II を阻害することで、前立腺および精巣で発現する5が細胞周期の進行に影響を及ぼすのを防ぐことができます。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
これはアンドロゲン受容体拮抗薬として作用し、アンドロゲン受容体のシグナル伝達を阻害することで、前立腺および精巣で発現する5のタンパク質の発現と機能を調節することができる。このシグナル伝達を阻害することで、ビカルタミドは前立腺および精巣で発現する5の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
ビカルタミドと同様、エンザルタミドはより強力なアンドロゲン受容体拮抗薬であり、前立腺および精巣で発現する5の機能に必要なシグナル伝達を阻害することができる。エンザルタミドのアンドロゲン受容体シグナル伝達阻害は、前立腺および精巣で発現する5の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
アビラテロンは、間接的に前立腺および精巣で発現する5のシグナル伝達経路をサポートするアンドロゲン生合成に重要な酵素であるシトクロムP450 17A1を阻害する。アビラテロンによるアンドロゲン生合成の阻害は、前立腺および精巣で発現する5の活性低下につながる可能性がある。 | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
この非ステロイド系抗アンドロゲンは、前立腺および精巣で発現する5型のアンドロゲン受容体を競合的に阻害します。アンドロゲン受容体のシグナル伝達を阻害することで、アパルタミドは前立腺および精巣で発現する5型の活性を阻害することができます。 | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
これはアンドロゲン受容体拮抗薬として機能し、前立腺および精巣で発現する5の活性を促進する受容体シグナル伝達を阻害します。この阻害により、ダロルタミドは前立腺および精巣で発現する5の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
アンドロゲン受容体拮抗薬として作用するフルタミドは、前立腺および精巣で発現する5の機能に必要なアンドロゲン受容体媒介シグナル伝達経路を阻害することができます。これらの経路を阻害すると、前立腺および精巣で発現する5の活性が低下します。 | ||||||