9230110C19Rik アクチベーター

一般的な9230110C19Rik活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

繊毛および鞭毛関連タンパク質300の化学的活性化剤は、主に細胞内のリン酸化状態の調節を介して、いくつかの生化学的経路を介してその活性化を誘導することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼに作用し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは様々なタンパク質をリン酸化の標的とする。PKAが繊毛・鞭毛関連タンパク質300をリン酸化すると、タンパク質の活性化が促進される。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の直接活性化因子として機能し、PKCもタンパク質をリン酸化して活性化する。さらに、合成ジアシルグリセロール類似体である1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロールは、PKCを活性化することによって同じ経路を利用し、繊毛と鞭毛に関連するタンパク質300のリン酸化とその結果としての活性化をもたらす。

さらに、イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォア、あるいはタプシガルギンによるカルシウムポンプの阻害によって細胞内カルシウムレベルが上昇すると、カルモジュリン依存性キナーゼが活性化される。これらのキナーゼは次に繊毛・鞭毛関連タンパク質300をリン酸化し、その活性を変化させる。カリクリンAとオカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素1および2Aを阻害することにより、タンパク質の脱リン酸化を防ぎ、繊毛・鞭毛関連タンパク質300をリン酸化された活性状態に維持する。ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンと、加水分解後に活性化する細胞透過性カルシウムキレーターであるBAPTA-AMは、タンパク質のリン酸化につながる。最後に、ピセアタンノールと塩化キレリスリンは、典型的には特定のキナーゼの阻害剤であるが、間接的に他のキナーゼの活性化を引き起こし、そのキナーゼが繊毛・鞭毛関連タンパク質300をリン酸化し活性化する可能性があり、タンパク質の機能を制御する細胞内シグナル伝達経路の複雑なバランスを示している。