9130409J20Rik アクチベーター

一般的な9130409J20Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

膜貫通タンパク質238のような化学的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路に関与し、その機能的活性化を開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは膜貫通タンパク質238様体を含む標的タンパク質をリン酸化する。このリン酸化イベントは重要な調節機構であり、タンパク質の活性を変化させる。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化することにより、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。cAMPの増加はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはまた膜貫通タンパク質238のようなものをリン酸化し、その機能を変化させる。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、いずれも細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼは膜貫通タンパク質238様体をリン酸化し、その活性を調節する。

活性化機構を続けると、タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらし、その結果、カルシウム応答性キナーゼを介して膜貫通型タンパク質238様体を活性化しうる。カルシウムキレート剤であるBAPTA-AMは、細胞内で加水分解されると細胞内カルシウム濃度を調節することにより、膜貫通型タンパク質238様の活性化に間接的に影響を与える。オカダ酸およびカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害し、タンパク質のリン酸化状態を維持し、これには膜貫通タンパク質238様体の活性化状態も含まれる。アニソマイシンは、特定の用量で、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、膜貫通タンパク質238様体をリン酸化の標的とする。最後に、PKC阻害剤であるChelerythrine Chlorideは、膜貫通型タンパク質238様体のリン酸化とそれに続く活性化に至る可能性のある代替シグナル伝達経路の活性化につながる。これらの多様な化学物質は、直接的または間接的な作用機序によって膜貫通タンパク質238様体の活性を調節するために、異なる細胞シグナル伝達経路を利用する。