7420426K07Rik アクチベーター

一般的な7420426K07Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

プロリンリッチ23Aメンバー4の化学的活性化因子は、様々なメカニズムを用いて細胞プロセスを調節し、このタンパク質の活性化に導く。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激することが知られており、PKCはプロリンリッチ23Aメンバー4を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化する。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを増加させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、プロリンリッチ23A、メンバー4をリン酸化し、活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを増加させることにより作用し、プロリンリッチ23Aメンバー4をリン酸化する能力を有する様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、SERCAポンプの阻害とそれに続く細胞内カルシウム濃度の上昇により、カルシウム依存性キナーゼを介してこのタンパク質の活性化につながるカスケードを開始すると考えられる。

さらに、ファロイジンやジャスプラキノライドのような化合物によるアクチンフィラメントの安定化は、プロリンリッチ23Aメンバー4の機能と交差する細胞内シグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。アニソマイシンはSAPK/JNK経路を活性化することによって作用し、プロリンリッチ23Aメンバー4のリン酸化につながる可能性がある。カリクリンAとオカダ酸は、間接的にプロリンリッチ23Aメンバー4の活性化に寄与する；これらは通常タンパク質を脱リン酸化するために働くタンパク質リン酸化酵素を阻害する。この脱リン酸化を阻害することにより、プロリンリッチ23Aメンバー4のリン酸化状態が維持または増強され、活性状態が支持される。システイン残基のビマン標識は、タンパク質のコンフォメーション、ひいては活性状態に影響を与える可能性がある。最後に、A23187は細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進し、プロリンリッチ23Aメンバー4を活性化の標的とする可能性のあるカルシウム依存性キナーゼの活性を促進する。