6720456B07Rik阻害剤

一般的な6720456B07Rik阻害剤には、ラトルヌクリンA、ラトルヌクリンマグニフィカCAS 76343-93-6、サイトカラシンD CAS 22144-77-0、ジャス プラキノリド CAS 102396-24-7、スウィンホライド A、Theonella swinhoei CAS 95927-67-6、および (S)-(-)-ブレビスタチン CAS 856925-71-8。

化学物質クラスBrk1阻害剤には、アクチン細胞骨格とそれに関連するシグナル伝達経路の調節を通じて、BRK1の機能的活性を間接的に変化させることができる化合物が含まれる。これらの化学物質はBRK1の特異的アンタゴニストではないが、BRK1が影響を及ぼすことが知られている細胞プロセスに影響を及ぼす。化合物は、ラトルンクリンAのようにアクチン単量体に結合するものから、ジャスプラキノライドやファロイジンのようにアクチンフィラメントの形成や安定化に関与するタンパク質を阻害するものまで様々である。アクチンの重合と解重合のダイナミクスを変化させることによって、これらの化学物質は、BRK1とそれに関連するWAVE複合体がアクチンの核形成と枝分かれを促進する方法を変えることができる。

さらに、Y-27632やブレッビスタチンのような化学物質は、アクチン-ミオシン収縮に重要なキナーゼやモータータンパク質を標的とする。これらのタンパク質を阻害することで、BRK1が細胞の形態や運動性に及ぼす下流の影響を阻害することができる。さらに、プロテインキナーゼCを標的とするChelerythrineのような阻害剤は、アクチンのリモデリング、ひいてはBRK1の活性に影響を与えるシグナル伝達経路を調節することができる。