6530418L21Rik アクチベーター

一般的な6530418L21Rik活性化剤としては、インスリンCAS 11061-68-0、ビス（ピナコラト）ジボロンCAS 73183-34-3、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびラパマイシンCAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Akt1活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてタンパク質Akt1の機能的活性を刺激する一連の化学物質である。インスリンとIGF-1は、PI3K/Aktシグナル伝達経路の強力な活性化因子である。これらは、それぞれの受容体に結合することで作用を開始し、PI3Kの膜へのリクルートとそれに続くホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸(PIP3)の産生をもたらす。PIP3はAkt1に直接結合し、Akt1の細胞膜への移動を促進し、そこでリン酸化され活性化される。同様に、EGFとPDGFはそれぞれの受容体に関与し、PI3Kの活性化とPIP3の生成をもたらし、リン酸化によってAkt1の活性をさらに高める。A-443654とSC79はAkt1の直接的な活性化因子であり、A-443654はAkt1をアロステリックに調節してそのキナーゼ活性を上昇させ、一方SC79はAkt1に結合してその膜移行と活性化を促進する。

LY294002、Wortmannin、Rapamycin、Triciribine、Perifosineのような他の化合物は、伝統的にPI3K/Akt経路内の阻害剤と考えられているが、複雑なフィードバックと代償機構を介してAkt1の活性化を引き起こす可能性がある。例えば、LY294002とWortmanninはPI3Kを阻害し、負のフィードバックループの破壊によるAkt1活性の代償的上昇を引き起こす可能性がある。ラパマイシンは、Akt経路の下流エフェクターであるmTORを阻害することにより、細胞フィードバック反応の一部として上流のAkt1活性化をもたらす可能性がある。TriciribineとPerifosineは、典型的にはAkt阻害剤として作用するが、シグナル伝達ネットワーク内の恒常性を維持することを目的とした細胞適応反応を引き起こすことにより、特定の条件下でAkt1活性を誘導する可能性がある。総合すると、これらの化合物は、細胞のシグナル伝達経路に対する多様な作用を通して、Akt1の発現をアップレギュレートしたり、直接結合を活性化したりすることなく、Akt1活性の増強を促進する。