A-674563 の分子構造、CAS番号: 552325-73-2
A-674563 (CAS 552325-73-2)
別名:
(2s)-1-{[5-(3-Methyl-1h-Indazol-5-Yl)pyridin-3-Yl]oxy}-3-Phenylpropan-2-Amine
アプリケーション:
A-674563は選択的なAkt1、PKA、CDK2阻害剤である
CAS 番号:
552325-73-2
分子量:
358.44
分子式:
C22H22N4O
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A-674563は強力な選択的プロテインキナーゼB/Akt阻害剤である（IC50 = 14 nM）。A-674563は、PKAおよびCDK2に対しても阻害活性を示す（IC50's: PKA = 16 nM; CDK2 = 46 nM）。A-674563はin vitroアッセイにおいてプルキンエ線維の脱分極に有意な効果を示し、in vivoでは重篤なCV毒性（血圧低下など）を示すことが示されている。キナーゼドメインにおいてAktと80％の相同性を示すプロテインキナーゼAに結合したA-674563のX線構造から、リガンド-タンパク質複合体においてフェニル基が強固に結合していないことが示唆された。Akt阻害剤A-674563は腫瘍細胞の増殖を示した（EC50：0.4μM）。A-674563を併用すると、PC-3異種移植モデルにおいてパクリタキセル（タキソール、sc-201439）の有効性が増強された。
A-674563 (CAS 552325-73-2) 参考文献
- Aktキナーゼの強力で選択的な阻害剤は, in vivoでの腫瘍の進行を遅らせる。 | Luo, Y., et al. 2005. Mol Cancer Ther. 4: 977-86. PMID: 15956255
- 急性骨髄性白血病細胞におけるA-674563によるAktとスフィンゴシンキナーゼ1の同時標的化。 | Xu, L., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 472: 662-8. PMID: 26920060
- 抗黒色腫薬としてのA-674563の前臨床評価。 | Zou, Y., et al. 2016. Biochem Biophys Res Commun. 477: 1-8. PMID: 26970307
- A-674563は, Sox9の分解を阻害することにより, 培養軟骨細胞における軟骨細胞マーカーの発現を増加させる。 | Kobayashi, T., et al. 2018. Biochem Biophys Res Commun. 495: 1468-1475. PMID: 29196261
- CDK2活性も抑制する推定AKT1阻害剤A-674563は, 汎AKT阻害剤MK-2206よりも効果的にヒトNSCLC細胞の増殖を阻害する。 | Chorner, PM. and Moorehead, RA. 2018. PLoS One. 13: e0193344. PMID: 29470540
- 間葉系幹細胞は肝切除後肝不全の治療において糖代謝と肝再生を改善する。 | Ding, HR., et al. 2019. Front Physiol. 10: 412. PMID: 31024348
- 心臓安全性評価のためのハイスループット収縮力アッセイへのメカニカルコンディショニングの統合。 | Goßmann, M., et al. 2020. J Pharmacol Toxicol Methods. 105: 106892. PMID: 32629160
- レスベラトロールはAKT1を標的として, 急性交感神経ストレス下の心筋細胞におけるインフラマソーム活性化を抑制する。 | Wang, R., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 818127. PMID: 35250567
- 免疫経路とDDR経路を組み合わせた分類法：急性骨髄性白血病患者に対する個別化治療を目的とした新規経路に基づく分類。 | Huang, Y., et al. 2023. Comput Biol Med. 162: 107093. PMID: 37269679
- ベルベリンによる線維芽細胞増殖因子21の制御におけるAktの役割の可能性。 | Hirai, T., et al. 2024. J Nat Med. 78: 169-179. PMID: 37951850
の阻害剤である：
AIDA, Akt1, ANKHD1, ARK5, BTBD10, Cdk2, LOC646522, Ly-6C2, PKA, Ser/Thr Protein Kinase, SHIP-2.のアクティベーター：
6530418L21Rik, BEAN, FKHR, Rad17.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
A-674563, 2 mg | sc-364393 | 2 mg | $232.00 | |||
A-674563, 5 mg | sc-364393A | 5 mg | $413.00 |