5830403L16Rik アクチベーター

一般的な5830403L16Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、ホルボールCAS 17673-25-5、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

膜貫通型副睾丸ファミリーメンバー2の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化に必要な翻訳後修飾であるリン酸化を促進する様々なメカニズムを利用する。フォルスコリンは、ATPからcAMPへの変換を触媒するアデニルシクラーゼの直接的な刺激剤として機能する。結果として生じるcAMPレベルの上昇は、膜貫通型副睾丸ファミリーメンバー2をリン酸化することができるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を誘発する。フォルボールとその類似体であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として知られており、PKCもまたタンパク質をリン酸化の標的とする。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して機能し、このプロテインキナーゼが膜貫通性精巣上体ファミリーメンバー2をリン酸化する。一方、プロテインホスファターゼ阻害剤であるオカダ酸は、膜貫通性精巣上体ファミリーメンバー2を含むタンパク質の脱リン酸化を防ぐことによって、間接的にリン酸化を促進する。

さらに、いくつかの薬剤は、細胞内カルシウム濃度を変化させることにより、膜貫通型副睾丸ファミリーメンバー2の活性化に影響を与える。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、細胞質へのカルシウムイオンの流入を促進し、その後、膜貫通型精巣上体ファミリーメンバー2をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、同様にカルシウム依存性リン酸化反応の活性化をもたらす。ライアノジンは細胞内貯蔵からのカルシウム放出を操作し、さらに膜貫通型副睾丸ファミリーメンバー2をリン酸化するキナーゼの活性化に寄与する。ジブカインとBAPTA-AMは、それぞれ膜電位調節剤とカルシウムキレート剤としての機能は異なるが、最終的には膜貫通型精巣上体ファミリーメンバー2のリン酸化とそれに続く活性化に好都合な状態に導くことができる。テトロドトキシンは、ナトリウムチャネルを遮断することにより、間接的にカルシウムシグナル伝達に影響を与え、それによって膜貫通型精巣上体ファミリーメンバー2のリン酸化状態にも影響を与える可能性がある。