C2カルシウム依存性ドメイン含有5の化学的活性化因子は、主に細胞内カルシウム濃度の調節とタンパク質のリン酸化に関与する様々なメカニズムを通して、その活性化を開始することができる。例えば、塩化カルシウムは、C2カルシウム依存性ドメイン含有5の活性化に不可欠なカルシウムイオンを直接供給する。これらのイオンはタンパク質のC2ドメインに結合し、細胞膜や他のタンパク質と機能的に結合するために重要な構造変化を引き起こす。同様に、カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムがC2カルシウム依存性ドメイン含有蛋白質のC2ドメインに結合するのを促進し、その活性化を誘導する。タプシガルギンは、SERCAを阻害することにより、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、その結果、C2ドメインへのカルシウム結合が増加することにより、C2カルシウム依存性ドメイン含有5の活性化につながる。イオノフォアX-537Aもまた細胞内カルシウムを上昇させ、同じメカニズムによるタンパク質の活性化を支持する。さらに、BAPTA-AMは、細胞内で変換された後、カルシウムイオンを遊離し、C2カルシウム依存性ドメインを含む5に結合して活性化することができる。
カルシウムを介した活性化に加えて、C2カルシウム依存性ドメイン含有5はプロテインキナーゼC(PKC)によるリン酸化によっても活性化される。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)、ブリオスタチン1、OAG、4β-フォルボール、TPAはすべてPKCの活性化因子であり、PKCはC2カルシウム依存性ドメインを含む5をリン酸化し、カルシウムと相互作用して細胞内シグナル伝達に関与する能力を高める。PKCによるこのリン酸化は、細胞膜に結合し、シグナル伝達に関与するタンパク質の能力を効果的に増幅する。ジブカインは、PKCの活性化には直接関係しないが、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、C2ドメインへのカルシウム結合を増強することにより、C2カルシウム依存性ドメインを含む5の活性化に寄与する。まとめると、これらの化学物質は、細胞内のカルシウム動態を変化させるか、リン酸化のような翻訳後修飾を誘導することによって、C2カルシウム依存性ドメイン含有5を活性化することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $66.00 $262.00 | 1 | |
塩化カルシウムは、C2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5のカルシウム依存性活性化に必要な必須のカルシウムイオンを供給することで、このタンパク質を直接活性化することができる。このカルシウムイオンとC2ドメインの結合は、タンパク質がリン脂質膜や他のタンパク質と相互作用し、その機能を開始できるようにする構造変化を引き起こす。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCはタンパク質の機能を調節する修飾であるリン酸化によって、カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5を活性化することができる。 PKCを介したリン酸化は、カルシウムとの結合能と標的分子との相互作用能を向上させ、結果として機能的活性化につながる。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させる。これにより、カルシウムがC2ドメインに結合しやすくなり、C2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5が活性化される可能性がある。このカルシウム結合は、細胞シグナル伝達経路におけるタンパク質の活性化と機能にとって極めて重要である。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ(SERCA)を阻害し、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらす。カルシウム濃度の上昇は、C2ドメインへのカルシウム結合を促進することでC2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5を活性化し、その活性化とそれに続く生物学的活性に必要なC2ドメインを活性化する。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $245.00 | 9 | |
ブリストスタチン1はPKCの調節因子であり、PKC媒介のリン酸化によりC2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5が活性化される可能性がある。このリン酸化により、タンパク質のカルシウム依存性機能と他の分子との相互作用が強化され、結果として活性化される。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオンチャネルとして作用し、細胞内のカルシウムレベルを増加させ、その結果、C2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5を活性化することができる。細胞内のカルシウム濃度の上昇は、タンパク質のC2ドメインへのカルシウムの結合を促進し、これは活性化に不可欠である。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $458.00 | 61 | |
BAPTA-AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤であり、細胞内で加水分解された後、遊離カルシウムイオンの利用可能性を高める。これらの遊離カルシウムイオンは、C2ドメインに結合することでC2カルシウム依存性ドメイン含有5を活性化し、それによってタンパク質を活性化する構造変化を誘導する。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $119.00 $453.00 | 1 | |
OAGはジアシルグリセロール(DAG)のアナログであり、PKCを活性化し、続いてPKC媒介性リン酸化によるC2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5の活性化につながる。このリン酸化は、タンパク質のカルシウムとの相互作用と膜結合を調節し、それによってタンパク質を活性化する。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
4β-ホルボールはPKCの活性化因子であり、C2カルシウム依存性ドメイン含有タンパク質5のリン酸化と活性化につながる可能性がある。PKCを刺激することで、そのタンパク質がリン酸化の標的となり、タンパク質の活性とシグナル伝達経路における役割が強化される。 | ||||||