53BP1阻害剤
一般的な53BP1阻害剤には、NU6027 CAS 220036-08-8、MRN-ATM経路阻害剤、Mirin CAS 299953-00-7、VE 821 CAS 1232410-49-9、ATM キナーゼ阻害剤 CAS 587871-26-9、RAD51 阻害剤 B02 CAS 1290541-46-6。
53BP1阻害剤には、DNA損傷応答経路の様々な構成要素を標的とする多様な小分子が含まれる。これらの阻害剤は、DNA損傷の細胞内での認識と修復に重要なシグナル伝達カスケードに関与する特定のキナーゼを選択的に調節することによって効果を発揮する。Nu6027、AZD7648、VE-821はDNA-PKとATMキナーゼを標的とし、損傷DNA部位への53BP1の動員を変化させることによって間接的に53BP1に影響を与える。ミリンはMRN複合体を破壊し、DNA二本鎖切断に応答する53BP1の動態に影響を与える。KU-55933はATMキナーゼを阻害し、53BP1が介在するDNA修復を間接的に調節する。
さらに、CC-115、PFM01、B02のような化合物は、それぞれmTOR、WEE1、PLK1を阻害することにより、細胞周期の進行を妨げる。これらの化合物は、DNA損傷に対する細胞応答を変化させ、有糸分裂中の機能を調節することにより、間接的に53BP1に影響を与える。CLKファミリーキナーゼ阻害剤CGK733とチェックポイントキナーゼ阻害剤（CAY10576とCP466722）は、それぞれalternative splicing事象とチェックポイント制御に影響を与え、遺伝毒性ストレスに対する細胞応答を変化させ、DNA修復過程における53BP1の機能に影響を与える。マルチキナーゼ阻害剤であるRigosertibは、PI3K/AktとPLK1に影響を与え、有糸分裂とDNA二本鎖切断修復における53BP1を間接的に調節する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
Nu6027は選択的DNA依存性プロテインキナーゼ（DNA-PK）阻害剤です。DNA-PKを特異的に標的とし阻害することで、DNA損傷応答経路に影響を与え、DNA二本鎖切断の修復に関与する53BP1を間接的に調節します。 | ||||||
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
ミリンはMre11ヌクレアーゼ阻害剤であり、DNAの2本鎖切断修復に関与するMre11-Rad50-Nbs1（MRN）複合体を阻害する。MRNを阻害することで、ミリンは間接的にDNA損傷修復経路における53BP1の動員と機能に影響を与え、DNA損傷に対する細胞応答の動態を変化させる。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821は、DNA損傷応答の主要な調節因子であるATM（ataxia telangiectasia mutated）キナーゼの選択的阻害剤である。VE-821によるATMの阻害は、間接的に53BP1の調節につながり、損傷DNA部位への53BP1の結合に影響を与え、遺伝毒性ストレスに対するDNA修復経路全体に影響を与える。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
KATMキナーゼ阻害剤（U-55933）は、ATM媒介DNA損傷応答を阻害する。ATMの阻害により、KU-55933は間接的に53BP1に影響を与え、DNA二重鎖切断の認識と修復におけるその動態を変化させ、その結果、遺伝毒性障害に対する細胞応答に影響を与える。 | ||||||
RAD51 Inhibitor B02 | 1290541-46-6 | sc-507533 | 10 mg | $95.00 | ||
B02は、有糸分裂の進行に重要な役割を果たすPolo-like kinase 1 (PLK1) の選択的阻害剤である。B02によるPLK1の阻害は、正常な細胞周期進行の変化、DNA損傷に対する細胞応答への影響、有糸分裂中の53BP1機能の調節を通じて、間接的に53BP1に影響を与える。 | ||||||
ATM/ATR Kinase Inhibitor 抑制剤 | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
CGK733はCLKファミリーキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤である。CLK阻害により、CGK733は間接的に、DNA損傷応答遺伝子発現に重要な選択的スプライシング事象に影響を与え、細胞の遺伝毒性ストレス応答を変化させ、DNA二本鎖切断修復の文脈における53BP1の機能を変化させることで、53BP1を調節する。 | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
リゴセルチブは、PI3K/AktやPLK1を含む複数のシグナル伝達経路に影響を与えるマルチキナーゼ阻害剤である。PLK1を標的とすることで、リゴセルチブは間接的に53BP1を調節し、有糸分裂の進行に影響を与え、DNA損傷に対する細胞応答を変化させ、有糸分裂およびDNA二本鎖切断修復時の53BP1の機能を変化させる。 | ||||||