53BP1 アクチベーター

一般的な53BP1活性化剤には、DNA-PK Inhibitor II CAS 154447-35-5、メチルメタンスルホネート CAS 66-27-3、NSC -207895 CAS 58131-57-0、ブレオマイシン CAS 11056-06-7、パルボシクリブ CAS 571190-30-2などがある。

53BP1活性化物質には、異なるメカニズムで53BP1活性に影響を与える様々な化合物が含まれる。メチルメタンスルホン酸（MMS）、ブレオマイシン、エトポシド、シスプラチン、カンプトテシンなどのDNA損傷誘発剤は、DNA損傷を直接引き起こし、損傷部位での53BP1のリクルートと活性化につながる。これらの化合物は、DNA修復に関与する細胞機構の引き金となる一群の遺伝毒性薬剤であり、53BP1は修復プロセスの編成に重要な役割を果たしている。

パルボシクリブやオラパリブのような細胞周期制御因子は、細胞周期動態やDNA修復経路に影響を与えることによって、間接的に53BP1を活性化する。パルボシクリブはCDK4/6を阻害することで細胞周期の停止を誘導し、DNA損傷の蓄積とそれに続く53BP1の活性化を促進する。一方、オラパリブはPARPを介するDNA修復を阻害し、合成致死と53BP1を含む代替修復経路への依存を増加させる。NU7026、NSC 207895、AZ20、A-196、ATMキナーゼ阻害剤（KU-55933）などの主要シグナル伝達タンパク質の阻害剤は、DNA損傷応答経路の特定の構成要素を標的とすることにより、53BP1活性を調節する。これらの化合物は、主要なキナーゼやヒストンメチルトランスフェラーゼを破壊し、シグナル伝達カスケードに影響を与え、代替応答メカニズムの一部として53BP1の活性化につながる。