5-LO阻害剤
一般的な5-LO阻害剤には、U-73122 CAS 112648687、ザフィルルカスト CAS 107753-78-6、ONO 1078 CAS 103177-37-3、MK-886ナトリウム塩CAS 118427-55-7、フェニドンCAS 92-43-3などである。
5-リポキシゲナーゼ阻害剤は、しばしば5-LO阻害剤と略称され、人体における炎症の制御に重要な役割を果たす特定の化学化合物群に属します。これらの阻害剤は、アラキドン酸代謝経路の主要な役割を担う酵素である5-リポキシゲナーゼ（5-LO）を標的としています。5-LO酵素は主に、好中球、好酸球、マクロファージなどの免疫細胞に存在します。その主な機能は、アラキドン酸を炎症や免疫反応を促進することが知られている強力な脂質メディエーターであるロイコトリエンに変換する触媒となることです。そのため、5-LO阻害剤は、この酵素活性を阻害または調節するように設計されており、炎症促進性のロイコトリエンの産生を減少させる。
化学的には、5-LO阻害剤は、合成化合物や天然物など、さまざまな形態や構造をとることができる。これらは5-LO酵素の活性部位に結合し、アラキドン酸がロイコトリエンに変換されるのを防ぐことで作用します。5-LO阻害剤の一般的な例としては、抗炎症作用を持つ合成薬のジルエトンや、5-LOに対する軽度の阻害作用を持つことが分かっているオメガ3脂肪酸などの特定の食物成分があります。これらの阻害剤は、さまざまな慢性疾患や症状に関与する炎症を抑制する可能性があるため、生物医学研究において特に注目されています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $52.00 $79.00 $104.00 $156.00 $2913.00 | 7 | |
フィセチンは、5-LOタンパク質の発現とその活性を低下させることによって5-LOを阻害し、ロイコトリエンの産生を減少させる。 | ||||||
STEARDA | 105955-10-0 | sc-204903 | 10 mg | $71.00 | ||
STEARDAは強力な5-リポキシゲナーゼ（5-LO）モジュレーターとして作用し、疎水性相互作用と静電気力によって酵素と安定な複合体を形成するユニークな能力を特徴とする。その構造コンフォメーションは活性部位への特異的結合を促進し、基質へのアクセスを効果的に妨げる。さらに、STEARDAの酸ハライドとしての反応性は、アシル化反応への参加を可能にし、下流のシグナル伝達経路や代謝プロセスに影響を与える。 | ||||||
β-Boswellic Acid | 631-69-6 | sc-210958 | 5 mg | $300.00 | 1 | |
β-ボスウェリン酸は、選択的5-リポキシゲナーゼ（5-LO）阻害剤として機能し、競合的阻害により酵素活性を阻害するユニークな能力を示す。その分子構造は、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を可能にし、酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率を低下させる。さらに、脂質過酸化経路を調節するβ-ボスウェリン酸の能力は、細胞シグナル伝達動態と炎症反応に影響を与えるというその役割を強調している。 | ||||||
Eicosapentaenoic Acid-d5 | 1197205-73-4 | sc-205304 sc-205304A | 50 µg 500 µg | $104.00 $835.00 | ||
エイコサペンタエン酸-d5は、5-リポキシゲナーゼ（5-LO）の基質として機能し、生理活性脂質メディエーターの産生を促進する。その同位体標識は代謝研究における追跡を強化し、酵素経路の正確な分析を可能にする。ユニークな炭素鎖の配置は、酵素の基質特異性と反応速度に影響を与え、明確な代謝プロファイルを促進する。さらに、膜リン脂質との相互作用により、細胞のシグナル伝達カスケードを調節し、様々な生理学的プロセスに影響を与えることができる。 | ||||||
Meclofenamate sodium | 6385-02-0 | sc-200532 sc-200532A | 1 g 5 g | $52.00 $79.00 | 2 | |
メクロフェナム酸ナトリウムは5-リポキシゲナーゼ（5-LO）の強力な阻害剤として作用し、活性部位での競合的結合により酵素の触媒活性を阻害する。特異的な官能基を含むユニークな構造的特徴により、酵素に対する親和性を高め、反応速度論と基質回転率を変化させる。この化合物の疎水性特性は脂質膜との相互作用に影響し、細胞環境内での酵素の局在や活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Zileuton Sulfoxide | 1147524-83-1 | sc-391271 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
Zileuton Sulfoxideは、5-リポキシゲナーゼ（5-LO）の選択的阻害剤として機能し、酵素の活性部位と安定な相互作用を形成することにより、その酵素活性を効果的に調節する。この化合物のユニークな立体化学と電子供与性基は、酵素のコンフォメーションを変化させる特異的な分子間相互作用を促進する。さらに、その溶解性の特性は、生体系における分布に影響を与え、脂質代謝経路の速度論に影響を与える可能性がある。 | ||||||
cis-5,8,11,14,17-Eicosapentaenoic acid sodium salt | 73167-03-0 | sc-214735 sc-214735A | 5 mg 25 mg | $49.00 $192.00 | ||
Cis-5,8,11,14,17-エイコサペンタエン酸ナトリウム塩は、そのユニークな多価不飽和脂肪酸構造により、5-リポキシゲナーゼ（5-LO）の強力なモジュレーターとして作用し、酵素に対する親和性を高める。この化合物の複数の二重結合は、特異的な疎水性相互作用を可能にし、酵素の触媒効率に影響を与える。また、両親媒性の性質は膜の流動性に影響を与え、細胞環境における脂質シグナル伝達経路や反応速度を変化させる可能性がある。 | ||||||
Caffeic Acid | 331-39-5 | sc-200499 sc-200499A | 1 g 5 g | $32.00 $62.00 | 1 | |
カフェ酸は5-リポキシゲナーゼ活性を著しく調節するが、その主な原因は、酵素との水素結合とπ-πスタッキング相互作用を促進するフェノール構造にある。この相互作用は酵素のコンフォメーションを安定化させ、基質へのアクセス性を高める。さらに、フリーラジカルを消去するその能力は、酸化ストレス経路に影響を与え、細胞レベルでの脂質代謝や炎症反応の動態に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
ケルセチンは、5-LOタンパク質の発現を低下させ、酵素活性を阻害することによって5-LOを阻害し、ロイコトリエンの産生を減少させる。 | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $32.00 $42.00 $162.00 $292.00 | 12 | |
バイカレインは、酵素の活性部位と水素結合する複数のヒドロキシル基を含むユニークな構造的特徴により、5-リポキシゲナーゼを顕著に阻害するフラボノイドである。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率を低下させる可能性がある。さらに、金属イオンをキレートするバイカレーの能力は、酸化ストレス経路を調節し、脂質過酸化と細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||