4933403O03Rik アクチベーター

一般的な4933403O03Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ダブルホメオボックスファミリーメンバー3の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、タンパク質の活性化を誘導することができる。アデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であるフォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、ダブルホメオボックスファミリーメンバー3などの標的タンパク質をリン酸化し、その活性を高める。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぎ、それによって間接的にPKAを活性状態に維持し、ダブルホメオボックスファミリーメンバー3のリン酸化とその結果としての活性化につながる。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤として知られているが、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、細胞ストレス反応の一部としてダブルホメオボックスファミリーメンバー3をリン酸化し活性化する可能性がある。

並行して、PMAやブリオスタチン1のようなプロテインキナーゼC（PKC）活性化剤は、ダブルホメオボックスファミリーメンバー3のリン酸化と活性化を引き起こす可能性がある。PKCは、これらの化合物によって活性化されると、ダブルホメオボックスファミリーメンバー3を含む様々な基質を修飾することができる。カルシウムはある種のプロテインキナーゼの活性に重要な役割を果たしており、イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、ダブルホメオボックスファミリーメンバー3をリン酸化し活性化する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、同様の細胞質カルシウムの上昇をもたらし、やはりキナーゼを介したリン酸化によりダブルホメオボックスファミリーメンバー3を活性化する可能性がある。さらに、オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を阻止し、リン酸化状態を維持することによって、ダブルホメオボックスファミリーメンバー3を含むタンパク質のリン酸化と活性化を正味で増加させる。