4932443I19Rik アクチベーター

一般的な4932443I19Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

CFAP97ドメイン含有2の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて、その機能状態を誘導することができる。フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、CFAP97ドメイン含有2をリン酸化し、活性化に導く。同様に、8-Bromo-cAMPとDibutyryl cAMPは、分解されにくく細胞膜を通過できるcAMPアナログであるが、これもPKAを活性化し、CFAP97ドメイン含有2をリン酸化の標的とする。もう一つの薬剤、TPAとしても知られるPMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、CFAP97ドメイン含有2をリン酸化して活性化する。このPMAによるPKCの直接活性化は、通常PKC活性化につながる上流のシグナル伝達を必要としない。

他の化合物は、細胞内カルシウムのレベルを調節したり、リン酸化と脱リン酸化のバランスに影響を与えたりすることで、間接的にCFAP97ドメイン含有2のリン酸化状態に影響を与える。例えば、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、CFAP97ドメイン含有2をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPアーゼ（SERCA）を阻害することによって同様の経路をたどり、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こすが、これもまたこれらのキナーゼを活性化する可能性がある。阻害の面では、カリンクリンAとオカダ酸はともにプロテインホスファターゼ1および2A（PP1およびPP2A）の阻害剤として作用する。これらのホスファターゼの阻害は、CFAP97ドメイン含有2の脱リン酸化を防ぎ、活性化されたリン酸化状態を維持する。最後に、Fura-2 AMは、細胞内カルシウムを増加させ、CFAP97ドメイン含有2をリン酸化の標的とするカルシウム感受性キナーゼを活性化することにより、間接的にCFAP97ドメイン含有2の活性化に寄与するカルシウムインジケータとして機能する。