Date published: 2025-9-12

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4931407G18Rik阻害剤

一般的な4931407G18Rik阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ダントロレンCAS 7261-97-4、2-APB CAS 524-95-8およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Cabs1阻害剤には、細胞内カルシウム動態への影響を通して間接的にCabs1タンパク質の機能を調節することができる様々な化合物が含まれる。Cabs1はカルシウム結合タンパク質であるため、細胞内カルシウムレベルまたはカルシウムシグナル伝達のいかなる変化も、その活性に影響を与える可能性がある。ベラパミル、ニフェジピン、アムロジピン、ベプリジルなどの化合物はカルシウムチャネル遮断薬として認められており、細胞外から細胞質へのカルシウムイオンの流入を減少させ、それによってCabs1のカルシウム依存性活性に影響を与える可能性がある。

一方、Dantrolene、Thapsigargin、Ryanodineのような薬剤は、小胞体/小胞体の特定の構成要素、例えば細胞内でのカルシウムの貯蔵と放出を担うリアノジン受容体やSERCAポンプを標的とする。これらの細胞内カルシウム貯蔵量を調節することにより、これらの化合物はCabs1への結合に利用可能なカルシウムイオンの濃度に影響を与えることができる。さらに、2-APBとTMB-8は、IP3受容体と内部カルシウム放出を阻害することにより、細胞内カルシウムシグナル伝達に影響を与えることが知られており、これもCabs1に影響を与える可能性がある。

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