4931407G18Rik アクチベーター

一般的な4931407G18Rik活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4およびCyclopiazonic Acid CAS 18172-33-3が挙げられるが、これらに限定されない。

カルシウム結合タンパク質精子特異的1の化学的活性化剤は、細胞内カルシウム濃度を調節することにより、その活性に直接影響を与えることができる。カルシウムイオノフォアA23187は、Ca2+イオンと複合体を形成し、生体膜を越えて輸送することにより、細胞内カルシウムの増加を促進する。このカルシウムレベルの直接的な増加は、カルシウム結合タンパク質、精子特異的1が結合するのに必要なイオンを提供し、これはその活性化の前提条件である。同様に、タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することによって作用し、小胞体へのカルシウムの取り込みを妨げ、その結果、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、それによってタンパク質の活性化を誘発する。もう一つのカルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、カルシウムイオンを選択的に結合して細胞質内に輸送し、結合に利用可能なカルシウムを増加させることによって、カルシウム結合タンパク質である精子特異的1の活性化に直接つながる。

さらに、BAY K8644やその立体異性体(S)-(-)-BAY K 8644のような化合物は、L型カルシウムチャネルアゴニストとして作用し、カルシウム流入とそれに続く細胞内カルシウムレベルの上昇をもたらし、カルシウム結合タンパク質、精子特異的1を直接活性化する。アロステリック・アクチベーターである4-クロロ-m-クレゾールは、リアノジン受容体を標的とし、筋小胞体から細胞質へのカルシウム放出を誘導し、カルシウム結合タンパク質、精子特異的1が活性化されるもう一つの機序を提供する。シクロピアゾン酸はタプシガルギンに類似した方法でSERCAを阻害し、一方ライアノジンはライアノジン受容体に結合し、両者とも細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム結合タンパク質精子特異的1の活性化を促進する。FPL64176やSKF-96365のような化合物は、異なるカルシウムチャネルやエントリー機構を阻害するが、細胞内カルシウムの代償的増加をもたらし、間接的にカルシウム結合タンパク質、精子特異的1の活性化環境を助長する。最後に、ニトレンジピンは、L型カルシウムチャネルを阻害することにより、間接的に細胞内カルシウム濃度の上昇を促し、カルシウム結合タンパク質精子特異的1を活性化することができる。