4930549C01Rik アクチベーター

一般的な4930549C01Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30- 9、PGE1 (プロスタグランジン E1) CAS 745-65-3、IBMX CAS 28822-58-4、Anisomycin CAS 22862-76-6。

精巣発現46の化学的活性化因子は、タンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、それによって細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。一旦活性化されると、PKAは精巣発現46をリン酸化することができ、これはその活性化に必要な翻訳後修飾である。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として作用し、アデニル酸シクラーゼ活性化を介してcAMPレベルも増加させ、フォルスコリンと同じ経路をたどってTestis Expressed 46を活性化する。プロスタグランジンE1（PGE1）は、その特異的なGタンパク質共役型受容体に結合してcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、このPKAがTestis Expressed 46に作用する。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKA活性を持続させ、結果としてTestis Expressed 46をリン酸化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、Testis Expressed 46をリン酸化して活性化する。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性があり、このプロテインキナーゼがTestis Expressed 46をリン酸化し活性化する可能性がある。

精巣発現46のさらなる活性化化合物としては、JNKシグナル伝達の活性化因子として作用し、精巣発現46の活性化状態に収束する転写因子やシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性のあるアニソマイシンがある。上皮成長因子（EGF）は、その受容体EGFRを誘発し、MAPK/ERK経路の活性化につながり、Testis Expressed 46のリン酸化と活性化に関与している可能性がある。インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を通して、Testis Expressed 46を含む様々なタンパク質のリン酸化を引き起こす。ジブチリル-cAMP（db-cAMP）はcAMPの合成アナログで、細胞膜を透過してPKAを活性化し、Testis Expressed 46をリン酸化して活性化する。リゾホスファチジン酸（LPA）はGタンパク質共役型受容体に関与してRho/Rac経路を活性化し、これがTestis Expressed 46のリン酸化につながると考えられる。最後に、ザプリナストはPDE5を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化させ、その結果、Testis Expressed 46も活性化される。これらの化学物質は、それぞれ独自のメカニズムにより、精巣発現46のリン酸化と活性化を確実にし、この特定のタンパク質がその活性を制御するために収束しうる多様な細胞経路を強調している。