PARPB阻害剤は、主にポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1(PARP1)の酵素活性を標的とする化合物で構成されている。これらの阻害剤はPARPBには直接結合しないが、その作用機序にはPARP1の阻害が関与しており、間接的にPARP1とPARBPの機能的相互作用を阻害する可能性がある。これらの化学物質によるPARP1の阻害は、DNA損傷に応答してPARP1が触媒する翻訳後修飾であるポリ(ADP-リボシル)アチオンの減少をもたらす。この活性を抑制することにより、これらの阻害剤は、PARP1との会合を通じてPARBPが関与しているDNA修復機能を変化させる可能性がある。
オラパリブ、ルカパリブ、ニラパリブなどの化合物は、構造的には多様であるが、PARP反応の最終生成物であるニコチンアミドを模倣し、それによってPARP1の競合的阻害剤として作用するという共通の特徴を有している。これらの阻害剤がPARP1のニコチンアミドポケットに結合すると、PARP1のアデノシン二リン酸(ADP)-リボシルトランスフェラーゼ活性が阻害される。したがって、これらの化合物によるPARP1の活性阻害は、PARBPが関与する細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP1を阻害することで、PARP1とPARBPの相互作用を阻害することができる。 | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
PARP1に結合し、その活性を阻害する;これはPARBPの機能的動態を変化させる。 | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
PARP1を標的とし、PARP1の結合可能性を低下させることによりPARBPに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
PARP1を阻害し、酵素の活性を阻害することでPARBPとの相互作用を変化させる。 | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
PARP1に強く結合し、PARP1の酵素活性を阻害するため、PARBPの機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
強力なPARP阻害剤ではないが、PARP1を阻害することでPARP1とPARBPの相互作用を阻害することができる。 | ||||||
PARP Inhibitor VIII, PJ34 | 344458-15-7 | sc-204161 sc-204161A | 1 mg 5 mg | $57.00 $139.00 | 20 | |
PARPを阻害し、ポリ(ADP-リボシル)アチオン活性を低下させることによってPARBPに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
強力なPARP1阻害剤で、PARP1のDNA修復の役割を阻害することにより、PARBPの機能を破壊することができる。 | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
ポリ(ADP-リボシル)アチオン阻害を介してPARBPに影響を与えることができるPARP1阻害剤。 | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
PARP1の活性を低下させ、PARP1とPARBPの相互作用プロファイルを変化させる。 |