4930534B04Rik アクチベーター

一般的な4930534B04Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

セントロゾームタンパク質128の化学的活性化剤には、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、その活性を調節する様々な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とスタウロスポリンの2つは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接標的とする活性化剤である。PKCは、セントロソームタンパク質128をリン酸化し、それによって活性化する上で中心的な役割を果たしている。PMAによるPKCの活性化は、リン酸化のカスケードを引き起こし、セントロゾームタンパク質128の活性化に至る。同様に、幅広いキナーゼ活性化能を持つことで知られるスタウロスポリンは、低濃度ではPKCを含むキナーゼを選択的に活性化することができ、リン酸化を通じてセントロゾームタンパク質128を活性化する。細胞内cAMPを上昇させるフォルスコリンと、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、どちらもプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、セントロソームタンパク質128をリン酸化し、その活性化につながる。

さらに、イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、このカルシウム依存性キナーゼは、中心体タンパク質128をリン酸化し活性化することができる。オカダ酸とカリクリンAは、どちらもタンパク質ホスファターゼ阻害剤であるが、タンパク質の脱リン酸化を減少させ、間接的にセントロソームタンパク質128をリン酸化された活性状態に維持する。同様に、カンタリジンはプロテインホスファターゼを阻害し、持続的なリン酸化によってセントロソームタンパク質128を活性化する。別の化合物であるザプリナストは、ホスホジエステラーゼの作用を阻害し、細胞内のcGMPレベルを上昇させ、PKGを活性化する。エピガロカテキンガレートは、ある種のキナーゼを阻害することが知られているが、キナーゼ活性とホスファターゼ活性のバランスを変化させ、セントロソームタンパク質128の活性化につながる。最後に、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このキナーゼが今度は中心体タンパク質128をリン酸化して活性化する可能性があり、このタンパク質が機能的に活性化されるメカニズムのスペクトルを増やしている。