4930488E11Rik アクチベーター

一般的な4930488E11Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、ジャスプラキノライドCAS 102396-24-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

チモシンβ15bのような化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路や、最終的にアクチン動態に影響を与える分子間相互作用を通して、その効果を開始することができる。例えば、フォルスコリンはサイクリックAMP（cAMP）レベルを高め、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。その後、PKAは無数のタンパク質をリン酸化し、そのうちのいくつかはアクチンの重合に関与していると考えられる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、アクチン結合タンパク質のリン酸化状態を変化させ、アクチンフィラメント組織化におけるチモシンβ15bの機能的活性を高める可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、アクチンのリモデリングを制御するカルシウム依存性タンパク質を活性化し、その結果、細胞骨格ダイナミクスの変化により、チモシンβ15b様のアクチン結合機能に影響を与える可能性がある。

さらに、タンパク質リン酸化酵素の阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、細胞内のリン酸化状態を増加させ、アクチンの動態を制御するタンパク質の活性に影響を与え、その結果、アクチンを封鎖するチモシンβ15bの機能に影響を与える可能性がある。ジャスプラキノライドはアクチンフィラメントの安定化を促進し、その結果アクチンモノマーの隔離が必要となる。上皮成長因子（EGF）は、アクチン-細胞骨格関連タンパク質のリン酸化変化につながるカスケードを開始し、チモシンβ15b様のアクチン隔離機能に影響を与える可能性がある。塩化亜鉛は、アクチン単量体への結合親和性を変化させることによって、チモシンβ15b様体を活性化する可能性がある。対照的に、過酸化水素のような薬剤はタンパク質の酸化的修飾を誘導し、チモシンβ15bとアクチンの相互作用に影響を与えるかもしれない。ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンは、アクチン制御に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、その結果チモシンβ15bの活性を変化させる可能性がある。ラトルンクリンAやサイトカラシンDのような破壊的化学物質は、それぞれアクチンモノマーやフィラメントに結合し、その結果、チモシンβ15b様タンパク質が隔離できるアクチンモノマーのプールが増加し、その機能が活性化される可能性がある。