4921510H08Rik アクチベーター

一般的な4921510H08Rik活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、インスリンCAS 11061-68-0が含まれるが、これらに限定されない。

コイルドコイル型グルタミン酸リッチタンパク質1の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路に関与して、このタンパク質に活性化作用を及ぼすことができる。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体アゴニストとして機能し、cAMPレベルを上昇させ、タンパク質のリン酸化につながるcAMP依存性経路の活性化をさらに促進する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、これらの経路を直接活性化し、コイルドコイル型グルタミン酸リッチタンパク質1のリン酸化とその後の活性化につながる環境を促進する。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、PKCを活性化する。PKCは、コイルドコイル型グルタミン酸リッチ・プロテイン1を含む様々な細胞内タンパク質をリン酸化することが知られている。 イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、コイルドコイル型グルタミン酸リッチ・プロテイン1をリン酸化できるCa²⁺/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する可能性がある。EGFは、その受容体に結合すると、MAPK/ERK経路を活性化するカスケードを開始し、これは、コイルドコイル型グルタミン酸リッチ・プロテイン1のリン酸化と活性化のもう一つの潜在的な経路である。 インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を誘発し、これもまた、リン酸化を通じてコイルドコイル型グルタミン酸リッチ・プロテイン1の活性化をもたらす可能性がある。アニソマイシンはJNK活性化因子として、コイルドコイル型グルタミン酸リッチプロテイン1の活性化経路内の基質をリン酸化することができる。 カリクリンAやオカダ酸のようなリン酸化酵素の阻害剤は脱リン酸化を防ぐため、タンパク質をリン酸化された状態に維持し、コイルドコイル型グルタミン酸リッチプロテイン1もその活性化を持続させる。最後に、一酸化窒素供与体としてのSNAPは、sGCの活性を高めてcGMP産生を増加させ、PKGの活性を増強し、コイルドコイル型グルタミン酸リッチタンパク質1の別のリン酸化・活性化経路を提供する可能性がある。 より微妙なメカニズムとして、ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、特定の状況下では特定のPKCアイソフォームを活性化する可能性があり、その結果、コイルドコイル型グルタミン酸リッチタンパク質1が活性化される可能性がある。