4.1R アクチベーター

一般的な4.1R活性化剤としては、特に、ラトルンクリンA、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6、Jasplakinolide CAS 102396-24-7、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、Phalloidin CAS 17466-45-4およびNocodazole CAS 31430-18-9が挙げられる。

4.1R活性化剤は、4.1Rの直接的または間接的な活性化につながるシグナル伝達イベントに特異的に影響を与える化合物である。これらの化合物は、4.1Rが関与する様々な細胞構造や経路を標的とすることで機能する。例えば、ラトルンクリンAとサイトカラシンDは、アクチン細胞骨格を破壊し、間接的に4.1Rの機能活性を高める。同様に、ジャスプラキノライドはアクチンの重合を誘導し、間接的に4.1Rの活性化につながる。4.1Rはアクチンフィラメントに結合して安定化することが知られている。Y-27632のような他の化合物は、アクチン細胞骨格形成に関与するキナーゼであるROCKを阻害する。ROCKを阻害することで、アクチン構造を安定化する4.1Rの機能活性を高めることができる。アクチンフィラメントに結合して安定化させる分子であるファロイジンも、4.1Rの機能活性を高めることができる。アデノシンデアミナーゼ阻害剤であるEHNAは、プロテインキナーゼAの活性を高め、4.1Rのリン酸化と活性化を促進する。同様に、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPのレベルを上昇させ、プロテインキナーゼAの活性を高め、4.1Rのリン酸化と活性化を促進する。

オカダ酸、カリクリンA、ペルバナデートなどの化合物は、プロテインホスファターゼの強力な阻害剤である。これらのホスファターゼの阻害は、4.1Rを含む様々なタンパク質のリン酸化状態を増加させ、その機能的活性を高める。ノコダゾールは微小管を破壊し、アクチン細胞骨格の再編成をもたらすが、これはアクチンに基づく構造における4.1Rの役割のため、4.1Rの機能活性を高める可能性がある。最後に、ネオマイシンは細胞膜の脂質ラフトを破壊し、アクチン細胞骨格の変化をもたらし、4.1Rの機能活性を高める。これらの化合物は、様々な特定の生化学的・細胞学的経路を通して、4.1Rの活性に影響を与えるように協調して働く。