2900008C10Rik阻害剤
一般的な2900008C10Rik阻害剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、PFI-1 CAS 1403764-72-6、SGC-CBP30 CAS 1613695-14 -9 および (S)-2-(4-(4-クロロフェニル)-2,3,9-トリメチル-6H-チエノ[3,2-f][1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][1,4]ジアゼピン-6-イル)-N-(4-ヒドロキシフェニル)アセトアミド CAS 202590-98-5。
Bcor阻害剤は、クロマチン修飾や転写制御に関連する様々なメカニズムを通して、Bcorタンパク質に間接的に影響を与える化合物群である。Bcorは、いくつかの転写因子、特にBCL6と相互作用し、転写抑制を媒介するコアプレッサー蛋白質である。JQ1、I-BET151、PFI-1などの阻害剤は、アセチル化ヒストンとの相互作用を通して遺伝子発現を制御することが知られているブロモドメインとエクストラターミナル（BET）ファミリータンパク質を標的としている。BETタンパク質を阻害することによって、これらの化合物はBcorを含むクロマチンリモデリング複合体の形成を阻害し、それによってBcorの転写抑制能力に影響を与えることができる。
A-485、MS-275、SAHA、CPI-455を含む第二のクラスの化合物は、ヒストンのアセチル化とメチル化の状態を調節することによって機能する。これらの修飾は遺伝子発現とクロマチン構造の制御に極めて重要である。A-485でp300/CBPのようなヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害したり、MS-275やSAHAでヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害したりすると、ヒストンのアセチル化が変化する。その結果、Bcorのクロマチンへの結合や他の転写抑制因子との相互作用に影響を及ぼす可能性がある。同様に、GSK343やUNC1999のような化合物は、ヒストンメチル化酵素であるEZH2を阻害し、それによってBcorの機能に関連するクロマチンのメチル化ランドスケープに影響を与える可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
ブロモドメイン阻害剤で、BcorとBCL6のような他の転写因子との相互作用を阻害し、コアプレッシャー機能に影響を与える。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
クロマチン上でのBcorを含む抑制複合体の形成を阻害するBETブロモドメイン阻害剤。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
もう一つのBET阻害剤は、Bcorが関連因子をリクルートするのを妨害し、そのリプレッサー機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
CBP/p300ブロモドメイン阻害剤で、ヒストンや転写因子上のアセチル化リジンとBcorの相互作用を阻害する可能性がある。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
クロマチンリモデリングを通じて間接的にBcorの機能に影響を与えるメチル基転移酵素阻害剤。 | ||||||
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
強力かつ選択的なp300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、クロマチン構造を調節し、Bcorのコアプレッサー活性に影響を与える。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、ヒストンのアセチル化状態を変化させ、Bcorを介したクロマチン修飾を阻害することができる。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
EZH2阻害剤はヒストンのメチル化状態に影響を与え、Bcorのクロマチンへのリクルートを阻害する可能性がある。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
EZH2およびEZH1の選択的阻害剤で、ヒストンのメチル化を調節し、おそらくBcorの機能に影響を与える。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤で、アセチル化レベルを上昇させ、Bcorの転写抑制能力に影響を与える可能性がある。 | ||||||