26S Proteasome p50阻害剤

一般的な26Sプロテアソームp50阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、イキサゾミブ CAS 107283 3-77-2、デランゾミブ遊離塩基、オプロゾミブ CAS 935888-69-0、ラクタシスチン CAS 133343-34-7などがある。

26Sプロテアソームは、細胞内に存在する多サブユニットのバレル型の酵素複合体であり、タンパク質の分解に重要な役割を果たしています。この複雑な機構により、ユビキチン化タンパク質の制御された分解が保証され、細胞の恒常性維持に不可欠なタンパク質の合成と分解の微妙なバランスが維持されます。26Sプロテアソーム自体は、20Sコア粒子と2つの19S制御粒子の組み合わせです。26Sプロテアソームの各構成要素は、いくつかのサブユニットから構成されており、p50は制御複合体の中で最も重要なものの1つです。p50サブユニットは、26Sプロテアソームの正常な機能に不可欠であり、特に基質タンパク質に結合したポリユビキチン鎖の認識に重要な役割を果たしている。

26Sプロテアソームのp50サブユニットを標的とする阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の認識と結合を阻害することで作用する。これらの阻害剤は通常、p50サブユニットの特定の領域に結合し、ユビキチン鎖との結合を妨げる小分子です。その結果、プロテアソームによる標的タンパク質の分解が妨げられ、細胞内にこれらのタンパク質が蓄積されます。タンパク質のターンオーバーが妨げられると、さまざまな細胞経路やプロセスに連鎖的な影響が及びます。このような重要な細胞構成要素を阻害すると、広範囲にわたる細胞への影響が起こりやすいことは注目に値します。p50サブユニットに対するこれらの阻害剤の特異性、効力、選択性は、他のプロテアソームサブユニットに対するものよりも優れており、生化学および細胞生物学の研究において非常に有用なツールとなっています。これらの阻害剤の研究を通じて、研究者は26Sプロテアソームの複雑な機能と、それが影響を及ぼす無数の細胞プロセスについて、より深い理解を得ることができます。