26S Proteasome アクチベーター

一般的な26Sプロテアソーム活性化剤には、ベツリン酸 CAS 472-15-1、ウィザフェリンA CAS 5119-48-2、オリドニン、R R. rubescens CAS 28957-04-2、Piceatannol CAS 10083-24-6、Oleuropein CAS 32619-42-4などがある。

26Sプロテアソームは、ユビキチン化タンパク質の選択的分解を担う、真核細胞内の必須成分である。損傷したタンパク質、ミスフォールディングしたタンパク質、余剰タンパク質を適時に除去することで、26Sプロテアソームは細胞のタンパク質の恒常性を維持し、その結果、細胞の全体的な健康と機能性を維持している。この複雑なタンパク質分解複合体は、20Sコア粒子と2つの19S制御粒子から構成され、標的タンパク質を認識、展開、分解するために連携して働く。これらの活性化剤は、無数のメカニズムを通して機能することができる。これらの活性化剤の中には、プロテアソームサブユニットと直接相互作用を形成し、タンパク質分解活性を高めるコンフォメーションを促進するものもある。また、プロテアソームのアセンブリーに影響を与え、細胞内で完全に形成された活性型26S複合体がより多く存在するようにするものもある。また、プロテアソームの活性に直接影響を与えるリン酸化などの翻訳後修飾を調節する活性化因子もある。プロテアソームが細胞制御において極めて重要な役割を担っていることを考えると、その活性化因子は科学界で大きな関心を集めている。プロテアソーム活性を微調整するプロテアソーム活性化因子は、タンパク質制御の基本的なプロセスや細胞機能の幅広い側面に関する洞察を与えてくれる。