2410014A08Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の活性に重要な異なるキナーゼや経路を標的とすることで、様々な機能阻害手段を提供する。スタウロスポリンは、2410014A08RikのATP結合部位を競合することにより、2410014A08Rikの酵素活性を阻害することができ、これはキナーゼタンパク質の阻害の一般的なメカニズムである。同様に、ダサチニブは、2410014A08Rikを制御するSrcファミリーキナーゼを阻害することにより、2410014A08Rikの活性を低下させることができる。複数の受容体チロシンキナーゼを阻害するソラフェニブとスニチニブも、その活性がこれらのキナーゼを介するシグナル伝達経路に依存している場合、このタンパク質を阻害することができる。エルロチニブとゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを標的としており、もし2410014A08RikがEGFRシグナル伝達と関連しているならば、これらの阻害剤はその機能阻害につながるであろう。
さらに、ラパマイシンはmTORを特異的に阻害することで、2410014A08RikがmTOR制御下にある場合、そのキナーゼ活性を低下させることができる。選択的PI3K阻害剤であるLY294002は、2410014A08RikがPI3K経路で作用している場合、その活性を抑制することができる。PI3Kは多くのキナーゼシグナル伝達カスケードの上流にあり、不可欠だからである。PD98059とU0126はともにMEK活性を阻害し、2410014A08RikがMEK/ERK経路に関与している場合、2410014A08Rikの阻害につながる可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害するので、もしこのタンパク質がp38 MAPKシグナル伝達経路の下流エフェクターであれば、2410014A08Rikの阻害につながる可能性がある。最後に、SP600125によるJNKの阻害は、2410014A08RikがJNKシグナル伝達経路の一部である場合、2410014A08Rikの機能的阻害をもたらす可能性があり、化学阻害剤が2410014A08Rikを標的とし阻害できるメカニズムが多様であることを示している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範囲のプロテインキナーゼを阻害する。2410014A08Rikがキナーゼであることを考えると、スタウロスポリンはそのATP結合部位を競合することによってその酵素活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを特異的に阻害します。mTORは2410014A08Rikの調節キナーゼである可能性があります。mTORが阻害されると、2410014A08Rikのキナーゼ活性が低下します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、多くのキナーゼシグナル伝達経路の上流にあるPI3Kの選択的阻害剤です。2410014A08Rik が PI3K 経路の一部である場合、PI3K の阻害によりその活性が阻害されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを阻害し、ERK経路活性を低下させる可能性がある。もし2410014A08Rikがこの経路で作用するなら、その活性はMEK活性の低下によって阻害されるであろう。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK活性も阻害する。従って、もし2410014A08RikがMEK/ERK経路に関与しているならば、MEK阻害によってその活性は阻害されるであろう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。p38の阻害は、2410014A08Rikがp38 MAPKシグナル伝達経路の下流エフェクターである場合、2410014A08Rikを阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKを阻害し、2410014A08RikがJNKシグナル伝達経路の一部であれば、JNK阻害後にその活性が阻害されるであろう。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはBCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もし2410014A08RikがSrcファミリーキナーゼによって制御されているならば、その活性はダサチニブによって低下するであろう。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは複数の受容体チロシンキナーゼを阻害する。もし2410014A08Rikの活性がこれらの経路のいずれかに依存しているならば、それはソラフェニブによって阻害されるであろう。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼを阻害する。もし2410014A08Rikがこれらのキナーゼ経路の一部であれば、その活性はスニチニブによって阻害されるであろう。 | ||||||