mab-21様4の化学的活性化因子は、タンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路との相互作用を通して理解することができる。アデニルシクラーゼの強力な活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)の活性化をもたらす。いったん活性化されると、PKAはmab-21様4をリン酸化し、機能的活性化を促進する。同様に、IBMXとロリプラムは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、mab-21様4の活性化に不可欠なPKA活性を維持する。シロスタミドとアナグレリドもホスホジエステラーゼ3を阻害し、cAMPレベルの上昇を可能にし、PKAを介したmab-21様4の活性化につながる。プロスタグランジンE2(PGE2)は、Gタンパク質共役型レセプターを介して作用し、レセプターが活性化されるとcAMPレベルが上昇し、その結果PKAが活性化され、mab-21様4がリン酸化され活性化される。
これらに加えて、Sp-cAMPSや8-CPT-cAMPのようなcAMPアナログを用いると、アデニルシクラーゼの上流活性化因子を介さずに直接PKAが活性化され、mab-21様4がリン酸化され活性化される。グルカゴンやエピネフリンのような内因性ホルモンは、それぞれの受容体に作用してアデニルシクラーゼを刺激し、再びcAMPを増加させ、PKAを活性化する。合成βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くmab-21様4のリン酸化を引き起こす。驚くべきことに、通常PKA阻害剤であるH-89は、特定の状況下ではPKA活性を増強し、mab-21様4のリン酸化と機能的活性化に寄与する可能性がある。これらのメカニズムは、cAMPとPKA活性の調節を介して、細胞内シグナル伝達がmab-21様4の活性化に収束する経路が、多様でありながら相互に関連していることを強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、cAMPの分解を阻害することにより高レベルのcAMPを維持し、mab-21様4をリン酸化し活性化するPKA活性を維持する。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
PDE4を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性を増大させる。PKAは次にmab-21様4をリン酸化し、活性化をもたらす。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
PDE3を阻害し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こす。PKAは次にmab-21様4をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $150.00 | ||
PDE3を阻害し、cAMP濃度の上昇、PKAの活性化、それに続くmab-21様4のリン酸化と活性化をもたらす。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
Gタンパク質共役型受容体に結合してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化に寄与する。活性化されたPKAはmab-21様4をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $97.00 | 3 | |
cAMPの合成アナログで、PKAを直接活性化し、mab-21様4のリン酸化と活性化をもたらす。 | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $87.00 $316.00 | 19 | |
もう一つのcAMPアナログはPKAを活性化し、PKAはmab-21様4をリン酸化して活性化する。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
β-アドレナリン受容体に関与してアデニルシクラーゼ活性を亢進させ、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬で、アデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。活性化されたPKAはmab-21様4をリン酸化し活性化する。 | ||||||