2310005G13Rik アクチベーター

一般的な2310005G13Rik活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

膜貫通タンパク質45A2（TMEM45A2）の化学的活性化剤は、最終的にタンパク質の活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路との特異的相互作用を通して理解することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激する能力で知られており、それによってサイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを上昇させる。cAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、TMEM45A2を含む多くの細胞タンパク質をリン酸化し、その活性状態を変化させる。同様に、ジブチリルcAMPと8-Bromo-cAMPも、細胞膜を透過するcAMPのアナログであり、PKAを活性化し、TMEM45A2のリン酸化とその後の活性化を促進する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とTPAは、同じ化合物であるにもかかわらず、別個のものとして誤って扱われているが、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、TMEM45A2を含む標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化し、その機能に影響を与えるという重要な役割を担っている。

イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼおよびホスファターゼを活性化し、カルシウムシグナル伝達経路を介してTMEM45A2の活性化につながる。タプシガルギンもまた、小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞内カルシウム濃度を上昇させ、同様にTMEM45A2の活性化をもたらす可能性がある。オカダ酸やカリクリンAはPP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害し、細胞内タンパク質のリン酸化状態を純増させるので、TMEM45A2を活性化する可能性がある。上皮成長因子（EGF）はその受容体であるEGFRに関与し、TMEM45A2のリン酸化と活性化につながるキナーゼシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンは、主にタンパク質合成阻害剤であるが、ストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）を活性化し、細胞ストレス応答の一部としてTMEM45A2をリン酸化し活性化することができる。最後に、テトロドトキシンは、ナトリウムイオンのフラックスを変化させ、おそらく細胞内のイオンバランスに影響を与えることにより、TMEM45A2を活性化する代償的な細胞メカニズムを引き起こす可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞成分との異なる相互作用を通して、TMEM45A2の活性状態を支配する制御機構に寄与している。