2310002J15Rik アクチベーター

一般的な2310002J15Rik活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、オカダ酸CAS 78111-17-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

システインリッチテイル1の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を通じてこのタンパク質の活性に影響を与えることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はそのような化学物質の一つで、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。活性化されたPKCは、システインリッチテール1をリン酸化し、活性化につながる。フォルスコリンもまた、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化させる活性化物質である。PKAは次に、システインリッチテール1をリン酸化の標的とし、活性化をもたらす。オカダ酸とカリクリンAは、通常タンパク質を脱リン酸化する酵素であるプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することによって機能する。この阻害により、システインリッチテール1が持続的にリン酸化され、その結果活性化される。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより細胞内カルシウムレベルを上昇させ、システインリッチテール1をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼの活性化を誘発する。

カルシウムシグナル伝達のテーマを続けると、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用することにより細胞内カルシウム濃度を上昇させ、システインリッチテール1を標的とするカルシウム依存性キナーゼの活性化を引き起こす。4-Phorbolと(-)-インドラクタムVは、PKCアイソザイムを特異的に活性化し、PKCアイソザイムはシステインリッチテール1をリン酸化し、活性化する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはシステインリッチテール1をリン酸化して活性化する。PKCの活性化因子であるブリオスタチン1もまた、システインリッチテール1のリン酸化と活性化に寄与する。ハイパーフォリンはカルシウム流入を促進するTRPC6チャネルを活性化し、続いてシステインリッチテール1を含む下流のカルシウム応答性経路を活性化する。最後に、アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であるにもかかわらず、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、それがシステインリッチテール1のリン酸化と活性化につながり、合成阻害とキナーゼ活性化経路の間の複雑な相互作用を浮き彫りにしている。