2310001H12Rikの化学的阻害剤は、その活性に必須な特定のシグナル伝達経路を阻害することにより機能する。WortmanninとLY294002はいずれも、成長、増殖、分化、運動性、生存などの細胞機能に関与する酵素ファミリーであるホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)の阻害剤である。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、PI3Kの下流標的であるAKTキナーゼの活性化を低下させる。2310001H12Rikの活性はAKTシグナルに依存している可能性があるので、その機能的活性はWortmanninとLY294002で阻害できる。同様に、PD98059とU0126は、MEK1とMEK2を選択的に阻害することにより、MAPK/ERK経路を標的とする。 この阻害は、2310001H12Rikの機能に必要と思われる細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の活性化を妨げる。その結果、2310001H12Rikの活性はこれらの阻害剤によって阻害される。
SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ(JNK)経路を阻害する。SB203580のp38 MAPキナーゼに対する特異性は、この特定の経路を介したシグナル伝達を減少させ、2310001H12Rikが機能するのに必要と思われる下流への影響を減少させることを意味する。一方、SP600125はJNKを阻害するので、2310001H12RikがJNKシグナル伝達に依存している場合には、その活性に影響を与える可能性がある。ダサチニブ、ソラフェニブ、スニチニブのような他の阻害剤は、様々な受容体チロシンキナーゼや、Srcファミリーキナーゼ、ABL1、VEGFR、PDGFR、Rafキナーゼのような他のキナーゼに作用する。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質は2310001H12Rikの適切な機能にとって重要なシグナル伝達経路を破壊する。mTOR経路を標的とするラパマイシンは、2310001H12Rikの活性に不可欠なシグナル伝達を減少させる。それぞれEGFRとBcr-Ablチロシンキナーゼを阻害するエルロチニブとイマチニブも、これらのキナーゼを介したシグナルによって2310001H12Rikが活性化されると、2310001H12Rikの阻害につながる可能性がある。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、さまざまなシグナル伝達経路に関与するホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)を阻害します。PI3Kの阻害はAKTの活性化の低下につながり、2310001H12RikがAKTの下流にある場合、これはその阻害につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K阻害剤のひとつであり、Wortmanninと同様の機能を持ちます。PI3Kの活性を阻害することで、LY294002はAKTシグナル伝達を減少させることができます。AKTの阻害は、AKTシグナル伝達がその活性に必要である場合、2310001H12Rikの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の上流にあるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)を選択的に阻害します。この経路を遮断することで、2310001H12Rikの活性がERKシグナル伝達に依存している場合は、2310001H12Rikを阻害することができます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1およびMEK2の両方に対して非常に選択性の高い阻害剤であり、MAPK/ERK経路に影響を与えます。この経路が遮断されると、必要なリン酸化反応が妨げられ、2310001H12Rikが阻害される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。 p38 MAPキナーゼの阻害は下流のシグナル伝達を減少させ、機能がp38 MAPキナーゼの活性化に依存している場合は2310001H12Rikを機能的に阻害する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、JNKシグナル伝達経路に影響を与えるc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。2310001H12Rikが機能を発揮するためにJNK経路の活性化を必要とする場合、SP600125による阻害は、その機能の阻害につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、SrcファミリーキナーゼおよびチロシンプロテインキナーゼABL1を阻害します。これらのキナーゼを阻害することで、2310001H12Rikが関与する可能性のあるシグナル伝達経路を含むさまざまなシグナル伝達経路を阻害し、2310001H12Rikの機能を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的蛋白質(mTOR)経路の阻害剤です。mTORの阻害は、2310001H12Rikの機能にとって重要な下流シグナル伝達に影響を与え、結果として2310001H12Rikの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFR、PDGFR、Rafキナーゼなどの複数の受容体チロシンキナーゼを標的とします。これらのキナーゼの阻害は、2310001H12Rikの活性に必要なシグナル伝達を妨害し、機能阻害につながります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、PDGFRおよびVEGFRを含む受容体型チロシンキナーゼの阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、スニチニブは2310001H12Rikの機能に不可欠なシグナル伝達経路を損傷し、その機能を阻害します。 |