20S Proteasome α6 アクチベーター

一般的な20Sプロテアソームα6活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 17932 4-69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、エポキソマイシン CAS 134381-21-8。

20Sプロテアソームα6活性化剤は、主にプロテアソーム阻害剤として作用する化合物からなる。これらの化合物は、20Sプロテアソームα6を直接活性化するわけではないが、阻害を通じてその機能と制御機構に影響を与える。プロテアソーム分解経路を阻害することにより、これらの阻害剤は細胞内にタンパク質を蓄積させ、20Sプロテアソームα6サブユニットを含むプロテアソームの制御と活性に影響を与える代償機構を誘発する。

MG-132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、カルフィルゾミブ、エポキソマイシンなどの化合物は、プロテアソーム活性を阻害する能力で注目されている。この阻害により、細胞応答が変化し、20Sプロテアソームα6の制御に影響を及ぼす可能性がある。例えば、ボルテゾミブ（ベルケイド）によるプロテアソーム活性阻害は、プロテアソームの機能に影響を与える細胞ストレス応答を引き起こす可能性がある。同様に、カルフィルゾミブによるプロテアソームの選択的阻害は、プロテアソームの動態や様々な細胞タンパク質との相互作用に変化をもたらす可能性がある。