2010007H12Rik アクチベーター

一般的な2010007H12Rik活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、カリクリンA CAS 101932-71- 2、オカダ酸 CAS 78111-17-8、カンタリジン CAS 56-25-7、および無水ゾレドロン酸 CAS 118072-93-8。

プロテインホスファターゼ1調節サブユニット35の化学的活性化剤は、様々な生化学的メカニズムによってタンパク質の活性を調節することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼに直接作用して細胞内のサイクリックAMPのレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次に、プロテインホスファターゼ1の調節サブユニット35を含むいくつかの基質をリン酸化し、そのコンフォメーションと相互作用のダイナミクスを変化させ、それによって活性を増加させる。サイクリックAMPも同様の経路をたどり、PKAを活性化し、プロテインホスファターゼ1調節サブユニット35のリン酸化と活性化を促進するメッセンジャーとして機能する。スペルミンは、イオンチャネルとの相互作用やキナーゼ活性の調節を通して、キナーゼを介したリン酸化を促進することにより、タンパク質の活性化も促進する。

一方、カリキュリンA、オカダ酸、タウトマイシン、カンタリジン、ミクロシスチン-LR、エンドソール、フォストリエシン、ルブラトキシンBなどのプロテインホスファターゼ阻害剤は、プロテインホスファターゼ1調節サブユニット35の活性化に間接的に寄与している。これらの化合物は、プロテインホスファターゼ1および2Aの作用を阻害し、細胞内のホスファターゼ活性を低下させる。ホスファターゼ活性の低下により、リン酸化タンパク質が蓄積し、その中にはプロテインホスファターゼ1、調節サブユニット35も含まれる。細胞は、リン酸化のバランスを回復するための代償機構を活性化することによってこれらの変化に反応し、プロテインホスファターゼ1、調節サブユニット35の活性化につながる。ゾレドロン酸は、主にファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害することで知られているが、プロテインキナーゼAの活性を増加させるシグナル伝達経路にも影響を及ぼし、その結果、プロテインキナーゼAはプロテインホスファターゼ1、調節サブユニット35をリン酸化し活性化する。