1810063B07Rik アクチベーター

一般的な1810063B07Rik活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

SAYSVFNモチーフドメイン含有1の化学的活性化剤は、その活性を調節するために様々な細胞内メカニズムを用いる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化することにより、様々な細胞機能に不可欠な二次メッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルの上昇をもたらす。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を刺激し、PKAはSAYSVFNモチーフドメイン含有1を直接リン酸化し活性化することができる。同様に、IBMXは、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPレベルの上昇を維持するように働く。この作用により、PKAの活性化状態が延長され、SAYSVFNモチーフドメイン含有1のリン酸化とそれに伴う活性化が維持される。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する役割で知られている。このキナーゼは、SAYSVFNモチーフドメイン含有1を含むことができるタンパク質の基質の広いスペクトルを有する。活性化されると、PKCはこのタンパク質をリン酸化し、活性を増加させる。

SAYSVFNモチーフドメイン含有1の活性化は、細胞内カルシウムレベルの調節によっても影響を受ける。カルシウムイオノフォアとして機能するイオノマイシンは、細胞質カルシウム濃度を上昇させ、その結果、様々なカルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化することができる。これらのキナーゼは、SAYSVFNモチーフドメイン含有1をリン酸化し、その活性を高めることができる。同様に、タプシガルギンは小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウムレベルを上昇させ、これもカルシウム依存性のリン酸化経路を通してSAYSVFNモチーフドメイン含有1の活性化につながる可能性がある。上皮成長因子（EGF）のような成長因子やインスリンのようなシグナル伝達分子は、それぞれの受容体に関与し、MAPK/ERKやPI3K/Akt経路を含む下流のキナーゼを活性化するカスケードを引き起こす。これらのキナーゼは多くのタンパク質を標的とすることができ、リン酸化イベントを通してSAYSVFNモチーフドメイン含有1の活性化を促進する可能性がある。最後に、カリクリンA、オカダ酸、カンタリジン、アニソマイシンなどのタンパク質リン酸化酵素阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を阻害することにより、リン酸化レベルの上昇をもたらす。この作用により、SAYSVFNモチーフドメイン含有1は間接的にリン酸化された活性状態に維持される。ジンクピリチオンは、金属イオンのホメオスタシスを変化させることによってその効果を発揮し、SAYSVFNモチーフドメイン含有1をリン酸化することができる金属依存性酵素の活性を高める可能性がある。