1700106J16Rik アクチベーター

一般的な1700106J16Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

コイルドコイルドメインを含む182の化学的活性化剤は、主にリン酸化状態を調節することによって、様々なシグナル伝達経路を通してタンパク質に関与することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤として知られており、アデニル酸シクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。細胞内cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化に直結する。PKAは次に、タンパク質の機能を変化させる翻訳後修飾である、コイルドコイルドメインを含む182番をリン酸化することができ、その結果活性化される。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによって機能し、細胞内でのcAMPの分解を防ぐ。これはPKAの持続的な活性化につながり、PKAはコイルドコイルドメインを含む182をリン酸化し活性化することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-β-フォルボルは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、182を含むコイルドコイルドメイン上の特定のセリン残基またはスレオニン残基をリン酸化し、タンパク質を活性化することができる別のキナーゼである。

別の面では、イオノマイシンとA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化することができる。これらのキナーゼは、コイルドコイルドメインを含む182番をリン酸化し、活性化に導く能力を持つ。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、CaMKsの活性化とそれに続くコイルドコイルドメイン含有182のリン酸化をもたらす。さらに、カリクリンAとオカダ酸は、プロテインホスファターゼ1および2Aを阻害することにより、コイルドコイルドメイン含有182の脱リン酸化を防ぐ。この阻害により、タンパク質のリン酸化活性状態が延長される。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、182を含むコイルドコイルドメインのリン酸化とその結果としての活性化のための別の経路を提供する。ブリオスタチン1は、182を含むコイルドコイルドメインを直接リン酸化するわけではないが、PKCの活性を調節し、タンパク質の下流の活性化につながる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞酵素やシグナル伝達経路との特異的な相互作用を通して、コイルドコイルドメイン含有182がリン酸化を介して機能的に活性化されるようにする。