1700034O15Rik アクチベーター
一般的な1700034O15Rik活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。
LLLLおよびCFNLASモチーフ含有1の化学的活性化剤は、様々な分子間相互作用を通じて作用し、細胞内シグナル伝達経路を活性化し、最終的にタンパク質のリン酸化と活性化をもたらす。アデニル酸シクラーゼの直接活性化因子であるフォルスコリンは、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることにより、このカスケード効果を開始させる。PKAは次に、LLLLとCFNLASモチーフ含有1をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合してGsタンパク質を活性化し、アデニル酸シクラーゼも刺激する。このプロセスは、プロスタグランジンE2(PGE2)、ヒスタミン、ドーパミン、アデノシン、エピネフリン、サルブタモール、テルブタリンなどの他のアゴニストによって開始される活性化経路を反映しており、これらすべてがそれぞれのGタンパク質共役型受容体に結合してアデニル酸シクラーゼ活性とcAMPレベルを上昇させ、PKAを介したLLLLとCFNLASモチーフ含有1のリン酸化につながる。
このような受容体を介したメカニズムに加えて、ある種の化学物質はcAMPの分解を阻害し、それによってcAMPの蓄積を高め、さらにPKAの活性に影響を与える。例えば、3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）とロリプラムは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼの阻害剤として機能する。cAMPの分解を阻害することにより、これらの阻害剤はこのメッセンジャー分子のレベルを上昇させ、PKAを持続的に活性化する。その結果、PKAは活性を維持し、LLLLとCFNLASモチーフ含有1を継続的にリン酸化し、活性状態を維持する。この生化学的リレーは、細胞内シグナル伝達の複雑な性質を強調し、一つのタンパク質が複数の化学的実体によって制御される多様なメカニズムを例証している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
β-アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体に結合し、構造変化を引き起こしてGsタンパク質を活性化し、さらにアデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内のcAMPレベルを増加させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、LLLLおよびCFNLASモチーフを含む1をリン酸化および活性化する可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型EP受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化してcAMPレベルを上昇させます。これにより、PKAが活性化され、LLLLおよびCFNLASモチーフ含有タンパク質1のリン酸化と活性化が促される可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼのシグナル伝達経路と結合し、cAMPの増加につながります。このcAMPの急増はPKAを活性化し、LLLLおよびCFNLASモチーフ含有1をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gsタンパク質と結合するD1様受容体に結合することができます。これらの受容体の活性化はcAMP産生を増加させ、PKAを活性化します。PKAはLLLLおよびCFNLASモチーフを含む1をリン酸化し、その後活性化する可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンは Gs タンパク質と結合する A2A 受容体と相互作用します。この相互作用によりアデニル酸シクラーゼの活性が増加し、cAMPレベルが上昇し、その結果PKAが活性化されます。 PKAの活性化は、LLLおよびCFNLASモチーフ含有タンパク質1のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体と相互作用し、Gsタンパク質と結合してアデニル酸シクラーゼ活性とcAMPレベルを増加させます。cAMPの増加はPKAを活性化し、LLLLおよびCFNLASモチーフ含有タンパク質1のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、その分解を防ぐことでcAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はPKAを活性化し、LLLおよびCFNLASモチーフ含有1のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
サルブタモールは選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼ活性を高め、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。これにより、PKAがLLLおよびCFNLASモチーフを含む1をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2-アドレナリン受容体に作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化させます。これにより、cAMPが増加し、PKAが活性化されます。このPKAの活性化により、LLLおよびCFNLASモチーフを含む1のリン酸化とそれに続く活性化が起こります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、このセカンドメッセンジャーの濃度を高めます。cAMPの増加によりPKAが活性化され、LLLLおよびCFNLASモチーフ含有タンパク質1のリン酸化と活性化が促される可能性があります。 | ||||||