1700022P22Rik アクチベーター

一般的な1700022P22Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7およびIBMX CAS 28822-58-4が挙げられるが、これらに限定されない。

1700022P22Rik活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通じて1700022P22Rikの機能的活性を間接的に増強する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンやIBMXなどの化合物は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼに直接作用し、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害する。上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAは1700022P22Rikのシグナル伝達網内の標的をリン酸化する可能性があり、それによって1700022P22Rikの活性が増強される。エピガロカテキンガレートとゲニステインは、キナーゼ阻害を介して、1700022P22Rikが関与する経路に対する負の制御的影響を解除し、その活性の上昇を促進する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、AKTシグナル伝達をリダイレクトし、競合シグナル伝達を減少させることで1700022P22Rik経路を増強する可能性がある。Akt1活性化剤は、グルコース代謝、アポトーシス、細胞増殖、転写、細胞移動など複数の細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAkt1の活性を増強する化学物質のグループである。インスリンはその受容体を介して、IGF-1はIGF-1受容体を介して、PI3K/Akt経路に収束するシグナル伝達カスケードを開始し、Akt1のリン酸化と活性化をもたらす。

SC79は、Akt1と直接相互作用し、その活性コンフォメーションを促進し、PI3Kシグナル伝達とは独立してそのリン酸化を促進するという点でユニークである。バナデートは、リン酸化酵素を阻害することにより、Akt1をリン酸化された活性状態に維持するのを助ける。レスベラトロールやスペルミジンのような化合物は、Akt1シグナル伝達と交差する他の細胞酵素や経路に関与する。レスベラトロールは、インスリン／IGF-1経路を調節することができるサーチュインを活性化し、スペルミジンは、Akt1がmTOR経路を介して制御するプロセスであるオートファジーを誘導する。さらに、AICARとメトホルミンは、インスリン感受性を高め、Akt1の活性化を間接的に促進する代謝のマスターレギュレーターであるAMPKを活性化する。プロトカテク酸は抗酸化作用によりAkt1の活性化に寄与し、Akt1のリン酸化を維持する。ジヒドロテストステロンに見られるようなホルモン活性化は、アンドロゲン受容体を介したシグナル伝達を通じてAkt1活性を増強する。