1700015F17Rik阻害剤

一般的な1700015F17Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 1330 52-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

タンパク質1700015F17Rikの化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路の遮断を通して、その機能を調節する上で重要な役割を果たすことができる。スタウロスポリンは、広範なプロテインキナーゼ阻害剤として、1700015F17Rikの制御に関与すると思われる多数のキナーゼのリン酸化を阻害することができる。その結果、タンパク質のリン酸化と活性化の状態が広範囲に低下する可能性がある。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを阻害することができ、これが1700015F17Rikをリン酸化する原因であれば、リン酸化状態の低下、ひいては活性の低下につながるであろう。LY294002とWortmanninはどちらもホスホイノシチド3-キナーゼの阻害剤であり、PI3K/ACT経路の活性化を防ぐことができる。もし1700015F17RikがAKT基質であるか、その活性がPI3K/AKT依存性であれば、これらの化学物質による阻害は1700015F17Rikの活性低下をもたらすであろう。同じ意味で、PD98059とU0126はMEK1/2を阻害することができ、MAPK/ERK経路の遮断につながる。もし1700015F17Rikがこの経路の下流にあるならば、ERK活性化の欠如によりその活性は低下するであろう。

さらに、ラパマイシンは、タンパク質合成と細胞増殖の重要な調節因子であるmTORC1を阻害することができ、1700015F17RikがmTORC1依存性であれば、その機能を阻害する可能性がある。SB203580はp38 MAPキナーゼを標的にして阻害し、1700015F17Rikを含むと思われるその下流の標的の活性化を低下させることができる。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤として、Srcキナーゼシグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化を阻害することができ、1700015F17Rikがこれらの経路と関連している場合、1700015F17Rikの活性に影響を与える可能性がある。SP600125は、JNKを阻害することにより、JNKシグナルによって制御される転写因子の活性を低下させ、1700015F17RikがJNKシグナル伝達カスケードの一部であれば、その活性を低下させる可能性がある。最後に、オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、オーロラキナーゼの機能を阻害することによって細胞周期の進行を阻害することができ、その活性がオーロラキナーゼを介した細胞周期制御に関係している場合には、1700015F17Rikの阻害につながる可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、1700015F17Rikの適切な機能にとって重要な異なるキナーゼやシグナル伝達経路を標的とすることで、1700015F17Rikの活性に影響を与える可能性がある。