1700013D24Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の活性に不可欠な特定のシグナル伝達経路や酵素を阻害することで機能する。スタウロスポリンは、1700013D24Rikを活性化するシグナル伝達カスケードにおいて極めて重要な酵素であるプロテインキナーゼCを標的とすることにより作用し、必要なリン酸化事象の防止による阻害をもたらす。WortmanninとLY294002はいずれもホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤であり、1700013D24Rikの活性化に重要な経路であるPI3K/AKT経路に関与している。PI3Kを阻害することにより、これらの阻害剤はホスファチジルイノシトール(3,4,5)-三リン酸(PIP3)の形成とそれに続くAKT活性化を妨げ、結果として1700013D24Rikを阻害する。ラパマイシンは、1700013D24Rikが関与する細胞増殖と生存のシグナル伝達経路の中心であるmTOR(mechanistic target of rapamycin)を阻害することによって、異なるアプローチをとる。ラパマイシンによるmTORの阻害は、1700013D24Rikを活性化するシグナル伝達事象を遮断することにより、タンパク質の活性を低下させる。
さらなる阻害作用は、それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N末端キナーゼ(JNK)を標的とするSB203580とSP600125によってもたらされる。SB203580は、1700013D24Rikのリン酸化と活性化に関与するp38 MAPキナーゼを阻害することにより、1700013D24Rikの活性化を阻止する。SP600125は、JNKを阻害することによって1700013D24Rikの機能を破壊し、したがってタンパク質の活性に必要なシグナル伝達を妨害する。PD98059とU0126はともにMEK1/2を阻害し、1700013D24Rikを含む様々な標的をリン酸化することが知られているMAPK/ERK経路におけるERKの活性化を阻害する。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとPP2は、Srcファミリーキナーゼの活性を阻害することにより、1700013D24Rikのリン酸化とそれに続く活性化を防ぐ。Y-27632はRho-associated protein kinase(ROCK)を標的とし、アクチン細胞骨格の制御に影響を与え、それによって1700013D24Rikの機能を阻害する。最後に、パルボシクリブは細胞周期の進行に関与するキナーゼであるCDK4/6を阻害し、この阻害は細胞周期内での1700013D24Rikの役割に影響を与える可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、その標的作用を通して、タンパク質の制御機構を阻害することにより、1700013D24Rikの活性化と機能を阻害する役割を果たす。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼCを阻害します。このタンパク質キナーゼCは、タンパク質1700013D24Rikが関与するシグナル伝達経路の主要な酵素です。このキナーゼの阻害は、活性化に必要なリン酸化事象を阻害することで、1700013D24Rikの阻害につながります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の阻害剤として作用し、PI3Kは1700013D24Rikを活性化するシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPIP3の形成を妨げ、その結果AKTの活性化を阻害し、1700013D24Rikを間接的に阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/AKT経路の活性化を阻害する、wortmanninと同様の別のPI3K阻害剤です。これにより、通常この経路を介して伝達されるはずの必要なリン酸化シグナルが欠如し、1700013D24Rikの下流の阻害が起こります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と生存を制御するシグナル伝達経路において重要な役割を果たすキナーゼであるmTOR(メカニカル・ターゲット・オブ・ラパマイシン)を阻害する。mTORが阻害されると、通常は1700013D24Rikを活性化するシグナル伝達事象が減少するため、タンパク質の活性が低下する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス反応に関与し、1700013D24Rikの活性化の原因となる可能性があるキナーゼであるp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。SB203580はp38を阻害することで、1700013D24Rikのリン酸化と活性化を防ぎます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、1700013D24Rikを活性化するシグナル伝達経路に関与するc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)を阻害します。JNKを阻害することで、SP600125は1700013D24Rikの正常な機能に必要なシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2を選択的に阻害する。ERKは1700013D24Rikを含む広範囲の下流標的をリン酸化できるため、MEKを阻害することでERKの活性化とそれに続く1700013D24Rikのリン酸化と活性化が阻止される。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害する別のMEK1/2阻害剤であり、必要な上流シグナルを遮断することで1700013D24Rikのリン酸化と活性化を阻害します。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは1700013D24Rikを含む複数の下流タンパク質をリン酸化し活性化させるため、ダサチニブでSrcキナーゼを阻害すると、1700013D24Rikの機能が阻害されます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はもう一つのSrcファミリーキナーゼ阻害剤で、ダサチニブと同様の働きをする。Srcキナーゼ活性を阻害することにより、PP2は1700013D24Rikの活性化を妨げ、その機能を阻害する。 | ||||||