1700012B09Rik阻害剤

一般的な1700012B09Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2などがある。

1700012B09Rikの化学的阻害剤には、このタンパク質の制御と機能に関与する様々なシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は、1700012B09Rikの活性化につながる下流のシグナル伝達のカスケードを開始するのに重要な酵素であるPI3Kを直接標的とする2つの阻害剤である。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物は、1700012B09Rikを含む複数の細胞プロセスにおいて極めて重要な役割を果たすキナーゼであるAKTのリン酸化とそれに続く活性化を阻止する。トリシリビンもまたAKTを標的とするが、PI3Kの下流でそれを行うため、AKTの活性化を防ぎ、1700012B09Rikに及ぼす影響を抑制する。さらに、ZSTK474とPF-04691502は、共通の経路に関与する酵素であるPI3KとmTORの二重阻害剤として作用し、1700012B09Rikの制御を含むような下流のシグナル伝達を不活性化する。

タンパク質1700012B09Rikはまた、PD98059、U0126、SB203580、SP600125によって調節されうるMAPK経路による調節を受ける。PD98059とU0126は、ERKシグナル伝達経路の上流キナーゼであるMEK1/2を特異的に阻害する。これらのキナーゼの機能を阻害することにより、1700012B09Rikが関与すると思われるERKとその下流の標的のその後の活性化が阻害される。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、1700012B09Rikに対するp38 MAPK経路の影響を阻害する。SP600125はJNKを阻害し、それによってタンパク質1700012B09Rikの制御に関連するJNKシグナル伝達経路を阻害する。ラパマイシンとPP242はともにmTOR経路に作用し、ラパマイシンはmTORに結合し、PP242はmTORキナーゼ活性を直接標的とすることで、1700012B09Rikを含むであろう下流のシグナル伝達過程を阻害する。Torin 1は、PF-04691502と同様に、mTORC1とmTORC2の両方を阻害し、これらの経路を介した1700012B09Rikの活性をさらに阻害する。このように、これらの阻害剤のアンサンブルは、このタンパク質の上流にある複数のキナーゼと制御タンパク質の活性を阻害することによって、1700012B09Rikの機能を破壊する。