1700008B15Rik阻害剤

一般的な1700008B15Rik阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ウォートマニン CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2。

1700008B15Rikの化学的阻害剤は、タンパク質の機能に不可欠な経路を特異的に標的とすることにより、様々なメカニズムでその効果を発揮することができる。スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤として働くので、1700008B15Rikがその活性や他の細胞成分との相互作用に依存していると思われる主要なリン酸化事象を阻害することができる。同様に、WortmanninとLY294002は、1700008B15Rikの機能を制御する可能性のあるシグナル伝達カスケードに関与するキナーゼであるPI3Kの阻害剤として機能し、おそらくタンパク質自体またはその活性を決定する関連基質のいずれかのリン酸化状態を変化させることによって、1700008B15Rikの機能を制御する可能性がある。

MAPK/ERK経路の領域では、PD98059とU0126は、1700008B15Rikの機能に影響を与える基質をリン酸化する可能性のある上流キナーゼであるMEKを阻害するので注目に値する。MEKを阻害することで、これらの化学物質は、タンパク質の生物学的役割にとって重要な下流の標的の活性化を妨げる可能性がある。同様の方法で、SB203580のp38 MAPキナーゼ特異的阻害とSP600125のJNK阻害は、ストレス応答とアポトーシスを制御する可能性のある経路を遮断し、それによって1700008B15Rikの機能を調節することができる。さらに、エルロチニブ、ゲフィチニブ、ラパチニブは、EGFRチロシンキナーゼの阻害に重点を置いており、その活性は1700008B15Rikが関与するシグナル伝達経路に不可欠であり、その結果、1700008B15Rikの活性がダウンレギュレーションされる。二重チロシンキナーゼ阻害剤ラパチニブは、この阻害をHER2/neuにまで拡大し、1700008B15Rikが機能する複雑なシグナル伝達ネットワークをさらに混乱させる可能性がある。