1700003E16Rik阻害剤

一般的な1700003E16Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、トリシクリビン CAS 35943-35-2、U-0126 CAS 109511-58-2などである。

1700003E16Rik遺伝子によってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。WortmanninとLY294002は、AKTシグナル伝達経路の活性化に不可欠なホスホイノシチド3-キナーゼを特異的に標的とする。1700003E16Rikによってコードされるタンパク質はこの経路の下流エフェクターであり、その機能的活性はPI3Kによって媒介されるリン酸化イベントに依存している。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAKTの活性化を防ぎ、1700003E16Rikタンパク質のリン酸化と活性化を減少させる。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、FKBP12に結合して作用し、PI3K/ACT/mTOR経路の重要な構成要素であるmTOR複合体1を特異的に阻害する。この阻害は、AKTの下流で経路を破壊し、1700003E16Rikタンパク質の活性に影響を与える。

重要なシグナル伝達経路を阻害するというテーマを続けると、トリシリビンはAKTを直接標的とし、そのリン酸化とその後の活性化を阻止する。1700003E16Rikタンパク質の活性は、これらのリン酸化イベントに依存しているが、トリシリビンによってこのイベントは停止される。U0126とPD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK/ERK）経路に対して阻害作用を発揮する。これらはERKの上流にあるMEK1/2を特異的に阻害し、1700003E16Rikタンパク質を制御する可能性のあるこのキナーゼカスケードの活性化を阻止する。同様に、SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路の阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、ストレスおよびサイトカイン応答シグナル伝達経路を妨害し、1700003E16Rikがコードするようなタンパク質の活性を制御することができる。エルロチニブとゲフィチニブは、上皮成長因子受容体チロシンキナーゼを阻害することにより、1700003E16Rikタンパク質の活性に影響を与える可能性のある下流のシグナル伝達を阻害する。スタウロスポリンは、広範囲なプロテインキナーゼ阻害剤であり、シグナル伝達経路内の複数のキナーゼに影響を与え、1700003E16Rikタンパク質の阻害につながる可能性がある。最後に、ソラフェニブはMAPK経路内の様々なチロシンプロテインキナーゼとRAFキナーゼを標的とし、最終的に1700003E16Rikによってコードされるタンパク質活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードを破壊する可能性がある。