1700001E04Rik阻害剤
一般的な1700001E04Rik阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、LY 294002（CAS 154447-36-6）、ラパマイシン（CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2。
1700001E04Rikの化学的阻害剤は、そのリン酸化状態またはそれが関与するシグナル伝達経路を阻害することにより、このタンパク質の機能を阻害する多様なメカニズムで作用する。広範なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、タンパク質の活性調節の一般的な作用機序であるリン酸化を阻害することにより、1700001E04Rikを阻害することができる。同様に、LY294002とWortmanninは、1700001E04RikがPI3K/Akt経路の一部である場合、その活性に必要なPI3K依存性のリン酸化ステップを阻害することにより、1700001E04Rikを阻害することができる。これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、1700001E04Rikの機能にとって重要であろうAktシグナル伝達の減少につながる。mTORC1を標的とするラパマイシンは、1700001E04Rikの活性に必要な下流のシグナル伝達過程を停止させることにより、1700001E04RikがmTOR依存性経路によって制御されている場合、1700001E04Rikを阻害することができる。
さらに、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、ともにERK経路を阻害することができ、1700001E04Rikがこの経路の下流にある場合には、1700001E04Rikのリン酸化とその後の活性化を低下させる可能性がある。p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するSB203580も、1700001E04Rikがp38 MAPKシグナル伝達経路の一部であれば、リン酸化による活性化を阻害して1700001E04Rikを阻害できる。JNK阻害剤であるSP600125は、JNKが関与し、1700001E04Rikを制御する可能性のあるストレスシグナル伝達経路を阻害することにより、1700001E04Rikの活性を低下させることができる。1700001E04RikがSrcキナーゼによって制御されている場合、Srcファミリーチロシンキナーゼを阻害するPP2は、1700001E04Rikのリン酸化と活性を低下させることができる。最後に、EGFR阻害剤であるエルロチニブとゲフィチニブは、1700001E04Rikのリン酸化と機能に必要と思われるEGFRシグナル伝達経路を阻害することで、1700001E04Rikの機能を阻害することができる。1700001E04Rikの機能がAktを介するシグナル伝達に依存している場合、トリシリビンはAktを阻害することにより、1700001E04Rikの活性も低下させるであろう。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。1700001E04Rikがキナーゼであるか、あるいはキナーゼ活性によって制御されている場合、スタウロスポリンは、このタンパク質の活性に不可欠なリン酸化を阻害することで、このタンパク質を阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はAktシグナル伝達経路に関与するPI3Kを選択的に阻害します。PI3Kは多くのタンパク質のアップストリームであるため、Akt経路の一部である場合、LY294002による阻害は1700001E04Rikのリン酸化を減少させ、その結果、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、mTORC1 を阻害します。mTORC1 はタンパク質合成と細胞増殖の主要な調節因子です。mTORC1 が mTOR 依存性経路によって調節されている場合、mTORC1 の阻害は 1700001E04Rik の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERKの活性化を阻害します。1700001E04RikがMAPK/ERK経路の下流で作用している場合、その阻害はリン酸化による活性化を妨げることで1700001E04Rikの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様にMEK阻害剤であり、MAPK/ERKシグナル伝達経路の一部であるタンパク質である場合、リン酸化による活性化を阻害することで1700001E04Rikの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。p38の阻害は、そのタンパク質がp38 MAPキナーゼシグナル伝達経路の一部である場合、そのリン酸化と活性化を阻害することで1700001E04Rikの機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはLY294002と同様にPI3Kの共有結合阻害剤であり、1700001E04RikがPI3K/Akt経路内に存在する場合、Wortmanninは1700001E04Rikの活性に必要なPI3K依存性のリン酸化ステップを阻害することで、その機能を抑制します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はストレスシグナル経路に関与するJNKを阻害します。1700001E04RikがJNK活性により制御されている場合、SP600125による阻害はリン酸化の減少とそれに続く機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は、さまざまなシグナル伝達経路を制御するSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。1700001E04RikがSrcキナーゼの基質であるか、またはSrcキナーゼによって制御されている場合、PP2による阻害は1700001E04Rikのリン酸化の減少につながり、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害します。1700001E04RikがEGFRの下流のシグナル伝達経路に関与している場合、エルロチニブは1700001E04Rikの活性に必要な下流のシグナル伝達を阻害することで、その機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||