1700001C02Rik阻害剤

一般的な1700001C02Rik阻害剤には、Triciribine CAS 35943-35-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6などがある。

1700001C02Rikの化学的阻害剤は、多様なメカニズムで作用し、細胞内シグナル伝達経路におけるこのタンパク質の活性を低下させる。トリシリビンは、様々な成長因子の下流で1700001C02Rikの上流で機能するキナーゼであるAktを標的として作用する。Aktの活性を阻害することにより、トリシリビンは1700001C02Rikのリン酸化とそれに続く活性化を間接的に阻止する。同様に、LY294002とWortmanninは、Aktの上流制御因子であるPI3Kの阻害を通してその効果を発揮する。これらの阻害剤は総体的にAktを介するシグナル伝達を減少させ、それによって1700001C02Rikのリン酸化と機能状態を制限する。一方、ラパマイシンはFKBP12と複合体を形成し、細胞の成長と代謝に複雑に関係するmTORC1を選択的に阻害する。mTORC1シグナル伝達を阻害することにより、ラパマイシンはいくつかの下流プロセスを抑制し、1700001C02Rikの翻訳や活性を含む可能性がある。

並行して、PD98059とU0126は、細胞分裂と分化シグナルの極めて重要な経路であるMAPK/ERK経路のMEK1/2を標的とする。これらの化学物質によるMEKの阻害は、ERKの活性化を妨げ、ひいては1700001C02Rikのリン酸化を停止させ、機能的阻害をもたらすと考えられる。さらに、SP600125は、1700001C02Rikの活性に必須である可能性のあるJNK自体を阻害することによって、JNKシグナル伝達経路を妨害する。SB203580は、ストレスや炎症に対する反応のもう一つの軸であるp38 MAPキナーゼ経路を阻害し、1700001C02Rikのような下流タンパク質の活性化を抑制する可能性がある。PP2は、Srcファミリーチロシンキナーゼを標的としており、このチロシンキナーゼは、いくつかの細胞増殖および生存経路において極めて重要である。Srcキナーゼを阻害することにより、PP2は1700001C02Rikの機能的活性化につながる経路を破壊する可能性がある。チロシンキナーゼ受容体阻害の領域では、ゲフィチニブとエルロチニブが、多数のシグナル伝達カスケードの起点となることが知られているEGFRを特異的に阻害する。これらの阻害剤の作用は、1700001C02Rikの機能的状態を担う下流経路の活性化を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、特定のキナーゼやシグナル伝達分子を阻害することで、細胞内の1700001C02Rik活性の全体的なダウンレギュレーションに寄与する。