17β-HSD14 アクチベーター

一般的な17β-HSD14活性化剤としては、β-エストラジオールCAS 50-28-2、プレグネノロンCAS 145-13-1、DHEA CAS 53-43-0、塩酸ファドロゾールCAS 102676-31-3およびレトロゾールCAS 112809-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

17β-HSD14には、主にステロイド生成経路に関与する様々な化合物が含まれる。強力なエストロゲンであるエストラジオールは、エストロゲン受容体に結合することで17β-HSD14の活性を増強し、17β-HSD14が触媒できる反応であるエストロンからエストラジオールへの酵素的変換を急増させる。同様に、アンドロゲンであるテストステロンとアンドロステンジオンは、17β-HSD14の直接基質となり、17β-HSD14が促進する変換過程により多くの基質を提供することで、17β-HSD14の活性を増加させる。これはアンドロゲンの生合成に不可欠なステップであり、豊富な基質を提供することで、17β-HSD14の酵素作用は強化される。プレグネノロンとデヒドロエピアンドロステロン（DHEA）もこの過程に寄与している。プレグネノロンは下流のステロイド生成酵素に基質を供給することで17β-HSD14の前駆体の産生を増加させ、DHEAは17β-HSD14がアンドロステンジオールに変換する基質として直接作用する。

17β-HSD14はさらに、ファドロゾール、レトロゾール、エキセメスタン、テストラクトン、アナストロゾール、ホルメスタン、ボロゾールなどのいくつかのアロマターゼ阻害剤の影響を受ける。これらの化合物は、アンドロゲンのエストロゲンへの変換を阻害し、その結果、テストステロンや他の17β-HSD14の基質レベルを上昇させる。芳香化プロセスを阻止することで、これらの阻害剤は、17β-HSD14が作用するために利用可能なテストステロンがより多く残るようにし、それによって酵素の機能を活性化する。アロマターゼの阻害によるテストステロンレベルの上昇は、利用可能な基質をそれぞれの活性型に変換することによってステロイドホルモンのバランスを維持するために働く17β-HSD14の酵素活性の増加を間接的に促進する。これらの化学物質はそれぞれ、基質のレベルや体内のステロイドホルモンのバランスに影響を与えることで、17β-HSD14を活性化し、ステロイド代謝における役割を効率的に遂行することができます。